[发明专利]N‑[5‑（2‑硝基乙基）噻唑‑2‑基]苯甲酰胺及其医药用途有效
| 申请号： | 201410009701.1 | 申请日： | 2014-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN104771398B | 公开（公告）日： | 2017-01-18 |
| 发明（设计）人： | 胡艾希;申坤;彭俊梅;伍智林;刘艾琳;连雯雯 | 申请（专利权）人： | 湖南大学 |
| 主分类号： | A61K31/426 | 分类号： | A61K31/426;A61P31/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410082 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硝基 乙基 噻唑 甲酰胺 及其 医药 用途 | ||
1.化学结构式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：
式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；Y1选自：氢、氘、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：氢、氘、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R1、R5选自：氢、氘、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基、氟、氯或溴；R2、R4选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基或三氟甲基；R3选自：氢、氘、甲基、乙基、硝基、氟、氯或溴；盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐。
2.权利要求1所述的应用，其中式I所示的N-[5-（2-硝基乙基）噻唑-2-基]苯甲酰胺选自下列化合物：N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2-氯苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-4-氯苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2，6-二氯苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2，6-二氟苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-4-硝基苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-3，5-二硝基苯甲酰胺、、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2-甲基-3-硝基苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2-（三氟甲基）苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(4-氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-3，5-二（三氟甲基）苯甲酰胺N-[4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2-（三氟甲基）苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-4-硝基苯甲酰胺、N-[4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-3，5-二硝基苯甲酰胺或N-[4-叔丁基-5-[1-(2，4-二氯苯基)-2-硝基乙基]噻唑-2-基]-2，6-二氟苯甲酰胺。
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