[发明专利]用于治疗自身免疫性和炎性疾病的类维生素A相关的孤儿受体γ(RORγ)的调节剂有效

专利信息
申请号: 201380070619.3 申请日: 2013-12-05
公开(公告)号: CN105121430A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: F.韩;H.雷;X.林;Q.孟;Y.王 申请(专利权)人: 葛兰素集团有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D407/12;C07D241/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/495;A61K31/496;A61
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 曹立莉
地址: 英国米德*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 自身 免疫性 性疾病 维生素 相关 孤儿 受体 ror 调节剂
【权利要求书】:

1.式I化合物或其可药用盐

其中:

R1是:

-C1-C6烷基;

-甲基,其取代有i)C3-C5环烷基;ii)苯氧基;或iii)苯基和选自以下的第二取代基:甲基、卤素和甲氧基;

-乙基,其取代有i)苯基,所述苯基任选取代有卤素或甲氧基,或ii)杂芳基;

-苄基,其中所述苄基的苯基任选取代有卤素、甲氧基或SO2CH2CH3

-C2烯基,其任选取代有一个F和一个苯基;

-C3-C7环烷基,所述环烷基任选取代有选自以下的一个或两个取代基:苯基、甲基和F;或所述环烷基任选与苯基环稠合;

-杂环烷基,其任选取代有一个或两个C1-C3烷基;

-杂芳基,其任选取代有选自以下的一个或两个取代基:C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和CF3;和

-苯基,其取代有一至三个选自以下的取代基:

i)卤素;

ii)CN;

iii)C1-C3烷基,其任选取代有一至三个F;

iv)C1-C3烷氧基;

v)(CH2)nNRaRb;

vi)C(O)CH3;和

vii)CH2OCH3

R2是卤素或C1-C3烷基;

R3是卤素或甲基;

R4是H或甲基;

R5是C1-C3烷基;

R6是C1-C3烷基;

R7选自:

-C1-C7烷基,其任选取代有一个或多个选自以下的取代基:卤素、C3-C5环烷基和CF3;

-C3-C7环烷基,其任选取代有选自以下的一个或两个取代基:F、CH2F、CHF2、甲基和甲氧基,

k各自为0或1;p各自为0或1;n各自为0、1或2;

Ra各自为H或C1-C3烷基;Rb各自为H或C1-C3烷基。

2.权利要求1的化合物或盐,其中R1是取代有C1-C3烷基的杂芳基。

3.权利要求1或权利要求2的化合物或盐,其中R1是取代有甲基的吡啶基。

4.权利要求1或权利要求2的化合物或盐,其中R1是取代有甲基的嘧啶基。

5.权利要求1-4中任一项的化合物或盐,其中R2是甲基。

6.权利要求1-5中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是Cl或F。

7.权利要求1-6中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是Cl。

8.权利要求1-6中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是F。

9.权利要求1-8中任一项的化合物或盐,其中R4是H。

10.权利要求1-9中任一项的化合物或盐,其中R5是甲基。

11.权利要求1-10中任一项的化合物或盐,其中p是0。

12.权利要求1-11中任一项的化合物或盐,其中R7是C3-C6环烷基,其任选取代有一个或两个F或甲基。

13.权利要求1-12中任一项的化合物或盐,其中R7是取代有甲基或两个F的环丁基。

14.权利要求1-12中任一项的化合物或盐,其中R7是环戊基。

15.权利要求1-11中任一项的化合物或盐,其中R7是取代有环丙基的甲基。

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