[发明专利]用于治疗自身免疫性和炎性疾病的类维生素A相关的孤儿受体γ(RORγ)的调节剂有效
申请号: | 201380070619.3 | 申请日: | 2013-12-05 |
公开(公告)号: | CN105121430A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | F.韩;H.雷;X.林;Q.孟;Y.王 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D401/12;C07D407/12;C07D241/04;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/495;A61K31/496;A61 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 自身 免疫性 性疾病 维生素 相关 孤儿 受体 ror 调节剂 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中:
R1是:
-C1-C6烷基;
-甲基,其取代有i)C3-C5环烷基;ii)苯氧基;或iii)苯基和选自以下的第二取代基:甲基、卤素和甲氧基;
-乙基,其取代有i)苯基,所述苯基任选取代有卤素或甲氧基,或ii)杂芳基;
-苄基,其中所述苄基的苯基任选取代有卤素、甲氧基或SO2CH2CH3;
-C2烯基,其任选取代有一个F和一个苯基;
-C3-C7环烷基,所述环烷基任选取代有选自以下的一个或两个取代基:苯基、甲基和F;或所述环烷基任选与苯基环稠合;
-杂环烷基,其任选取代有一个或两个C1-C3烷基;
-杂芳基,其任选取代有选自以下的一个或两个取代基:C1-C3烷基、C1-C3烷氧基和CF3;和
-苯基,其取代有一至三个选自以下的取代基:
i)卤素;
ii)CN;
iii)C1-C3烷基,其任选取代有一至三个F;
iv)C1-C3烷氧基;
v)(CH2)nNRaRb;
vi)C(O)CH3;和
vii)CH2OCH3;
R2是卤素或C1-C3烷基;
R3是卤素或甲基;
R4是H或甲基;
R5是C1-C3烷基;
R6是C1-C3烷基;
R7选自:
-C1-C7烷基,其任选取代有一个或多个选自以下的取代基:卤素、C3-C5环烷基和CF3;
-C3-C7环烷基,其任选取代有选自以下的一个或两个取代基:F、CH2F、CHF2、甲基和甲氧基,
k各自为0或1;p各自为0或1;n各自为0、1或2;
Ra各自为H或C1-C3烷基;Rb各自为H或C1-C3烷基。
2.权利要求1的化合物或盐,其中R1是取代有C1-C3烷基的杂芳基。
3.权利要求1或权利要求2的化合物或盐,其中R1是取代有甲基的吡啶基。
4.权利要求1或权利要求2的化合物或盐,其中R1是取代有甲基的嘧啶基。
5.权利要求1-4中任一项的化合物或盐,其中R2是甲基。
6.权利要求1-5中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是Cl或F。
7.权利要求1-6中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是Cl。
8.权利要求1-6中任一项的化合物或盐,其中k是1且R3是F。
9.权利要求1-8中任一项的化合物或盐,其中R4是H。
10.权利要求1-9中任一项的化合物或盐,其中R5是甲基。
11.权利要求1-10中任一项的化合物或盐,其中p是0。
12.权利要求1-11中任一项的化合物或盐,其中R7是C3-C6环烷基,其任选取代有一个或两个F或甲基。
13.权利要求1-12中任一项的化合物或盐,其中R7是取代有甲基或两个F的环丁基。
14.权利要求1-12中任一项的化合物或盐,其中R7是环戊基。
15.权利要求1-11中任一项的化合物或盐,其中R7是取代有环丙基的甲基。
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