[发明专利]奥普佐米(Oprozomib)的调节释放制剂在审
| 申请号： | 201380067772.0 | 申请日： | 2013-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN104968650A | 公开（公告）日： | 2015-10-07 |
| 发明（设计）人： | 默罕奈德.裘马;东尼.木查米尔;奈文.拜裘甘;汪汉森;克里斯多福.J.科克;R.V.曼克;s.莎马 | 申请（专利权）人： | 欧尼斯治疗公司 |
| 主分类号： | C07D277/00 | 分类号： | C07D277/00;A61K38/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;刘力 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 奥普佐米 oprozomib 调节 释放 制剂 | ||
1. 一种缓释制剂，其包含有效量的奥普佐米或其药学上可接受的盐；其中等于或小于80%的奥普佐米或其药学上可接受的盐在下列溶解条件下在10小时后释放，如通过HPLC所测定：
。
2. 如权利要求1所述的制剂，其中所述制剂使一种或多种副作用的发生率或严重程度降低。
3. 如权利要求1或2所述的制剂，其中所述制剂提供的奥普佐米到达峰值血浆浓度的时间为55至124分钟(例如，30分钟至180分钟)。
4. 如权利要求1至3中任一项所述的制剂，其中所述制剂呈适合于经口施用的形式。
5. 如权利要求1至4中任一项所述的制剂，其中所述制剂还包含一种或多种药学上可接受的聚合物。
6. 如权利要求5所述的制剂，其中所述一种或多种药学上可接受的聚合物中的至少一者是基质形成聚合物。
7. 如权利要求6所述的制剂，其中所述基质形成聚合物是亲水性基质形成聚合物。
8. 如权利要求7所述的制剂，其中所述亲水性基质形成聚合物是羟丙基甲基纤维素。
9. 如权利要求8所述的制剂，其中所述羟丙基甲基纤维素具有大于120 cP (2%水，在20℃下)的表观粘度。
10. 如权利要求8所述的制剂，其中所述羟丙基甲基纤维素具有2500 cP (2%水，在20℃下)至6000 cP (2%水，在20℃下)的表观粘度。
11. 如权利要求5至10中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含3.00重量%至60.00重量%的所述聚合物。
12. 如权利要求11所述的制剂，其中所述制剂包含3.00重量%至11.00重量%的所述聚合物。
13. 如权利要求11所述的制剂，其中所述制剂包含13.00重量%至22.00重量%的所述聚合物。
14. 如权利要求1至13中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含15.00重量%至70.00重量%的奥普佐米或其药学上可接受的盐。
15. 如权利要求1至14中任一项所述的制剂，其中所述制剂包含20.00重量%至30.00重量%的奥普佐米或其药学上可接受的盐。
16. 如权利要求15所述的制剂，其中所述制剂包含25.00重量%的奥普佐米或其药学上可接受的盐。
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