[发明专利](1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶形式

权利要求书

1.一种(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇一水合物的结晶多晶型物，形式C。

2.如权利要求1所述的多晶型物，其中所述多晶型物的特征在于在约6.9、8.2、18.2、19.2和30.2处的XRPD衍射峰(2θ度)。

3.如权利要求1所述的多晶型物，其中所述多晶型物的特征在于通过差示扫描量热法在约113℃具有吸热峰出现。

4.如权利要求1所述的多晶型物，其包含约3.2％至约4.6％的水。

5.一种(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶多晶型物，形式A，其中所述多晶型物的特征在于在约9.6、12.4、19.9、20.1和23.4处的XRPD衍射峰(2θ度)。

6.如权利要求5所述的多晶型物，其中所述多晶型物基本上呈形式A的形式。

7.一种(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶多晶型物，形式F，其中所述多晶型物的特征在于在约10.8、15.2、15.8、20.4和26.7处的XRPD衍射峰(2θ度)。

8.一种(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶多晶型物形式A和(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶多晶型物形式F的混合物。

9.根据权利要求8所述的混合物，其中形式A的特征在于在约9.6、12.4、19.9、20.1和23.4处的XRPD衍射峰(2θ度)，且形式F的特征在于在约10.8、15.2、15.8、20.4和26.7处的XRPD衍射峰(2θ度)。

10.根据权利要求8或9所述的混合物，其中所述混合物包含：

(a)按重量计约0.1％的形式A和99.9％的形式F；或

(b)按重量计约10％的形式A和90％的形式F；或

(c)按重量计约20％的形式A和80％的形式F；或

(d)按重量计约25％的形式A和75％的形式F；或

(e)按重量计约30％的形式A和70％的形式F；或

(f)按重量计约40％的形式A和60％的形式F；或

(g)按重量计约50％的形式A和50％的形式F；或

(h)按重量计约60％的形式A和40％的形式F；或

(i)按重量计约75％的形式A和25％的形式F；或

(j)按重量计约80％的形式A和20％的形式F；或

(k)按重量计约90％的形式A和10％的形式F；或

(l)按重量计约99.9％的形式A和0.1％的形式F。

11.一种药物组合物，其包含总剂量的根据权利要求中1-10中任一项所述的(1S)-1-[5-({3-[(2-甲基吡啶-3-基)氧基]-5-(吡啶-2-基硫基)吡啶-2-基}氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇的结晶多晶型物和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

12.一种治疗患者糖尿病的方法，其包括向所述需要其的患者施用治疗有效量的根据权利要求1-11中任一项所述的结晶多晶型物。

13.根据权利要求1-11中任一项所述的结晶多晶型物在制造用于管理或治疗糖尿病的药物中的用途。