[发明专利]作为CB2受体激动剂的吡嗪衍生物

说明书

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹至R⁴是如在说明书和权利要求中所限定的。式(I)的化合物可以用作药物。

本发明涉及可用于哺乳动物中的治疗和/或预防的有机化合物，并且尤其涉及作为大麻素受体2的优选激动剂的化合物。

本发明尤其涉及式(I)的化合物或其药用盐或酯，

其中

R¹是环烷基烷氧基或卤代烷氧基；

R²是环烷基或卤代氮杂环丁基；

R³和R⁴独立地选自烷基，烷氧基，烷氧基烷基和烷氧基羰基烷基；

或R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是吡咯烷基，吗啉基，氧代吗啉基，2-氧代-5-氮杂-二环[2.2.1] 庚基，7-氧杂-4-氮杂-螺[2.5]辛基，哌嗪基，2-氧杂-6-氮杂-螺[3.4]辛基，哌啶基，硫代吗啉基或5-氮杂螺[2.4]庚基，并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项中的一至四个取代基取代的杂环基：烷基，卤素，氨基羰基，羟基烷基，烷氧基羰基，烷基硫代氨基甲酰基，烷基羰基氧基和羟基。

式(I)化合物特别可用于治疗或预防例如疼痛(pain)，动脉粥样硬化(atherosclerosis)，老年性黄斑退化症(age-related macular degeneration)，糖尿病性视网膜病变(diabetic retinopathy)，青光眼(glaucoma)，视网膜静脉闭塞(retinal veinocclusion)，早产儿视网膜病(retinopathy of prematurity)，眼缺血综合征(ocularischemic syndrome)，地图样萎缩(geographic atrophy)，糖尿病(diabetes mellitus)，炎症(inflammation)，炎性肠病(inflammatory bowel disease)，缺血-再灌注损伤(ischemia-reperfusion injury)，急性肝衰竭 (acute liver failure)，肝纤维化(liverfibrosis)，肺纤维化(lung fibrosis)，肾纤维化(kidney fibrosis)，系统性纤维化(systemic fibrosis)，急性同种异体移植排斥(acute allografi rejection)，慢性同种异体移植肾病(chronic allografi nephropathy)，糖尿病肾病(diabetic nephropathy)，肾小球肾病 (glomerulonephropathy)，心肌病(cardiomyopathy)，心力衰竭(heartfailure)，心肌缺血(myocardial ischemia)，心肌梗死(myocardial infarction)，系统性硬化(systemic sclerosis)，热损伤(thermal injury)，烧伤(burning)，肥大性疤痕(hypertrophic scars)，瘢痕疙瘩(keloids)，龈炎发热(gingivitis pyrexia)，肝硬化(liver cirrhosis)或肿瘤(tumors)，骨质调节(regulation of bone mass)，神经变性(neurodegeneration)，肌萎缩侧索硬化(amyotrophic lateral sclerosis)，卒中(stroke)，一过性缺血发作(transient ischemic attack)或葡萄膜炎(uveitis)。

式(I)的化合物尤其可用于治疗或预防糖尿病性视网膜病变、视网膜静脉闭塞或葡萄膜炎。