[发明专利]作为CB2受体激动剂的吡嗪衍生物有效
| 申请号： | 201380063228.9 | 申请日： | 2013-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN104837830B | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 巴莱蒂·德瓦苏禄;尤伟·格雷瑟;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;坦贾·舒尔兹-加施 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D413/14;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/14;C07D413/06;C07D417/14;A61K31/4965;A61K31/497;A61P9/00;A61P27/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 李新红;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 cb2 受体 激动剂 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物或其药用盐
其中
R1是C3-8环烷基C1-8烷氧基或卤代C1-8烷氧基；
R2是C3-8环烷基或卤代氮杂环丁基；
R3和R4独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基C1-8烷基和C1-8烷氧基羰基C1-8烷基；
或者，R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是吡咯烷基、吗啉基、氧代吗啉基、2-氧代-5-氮杂-二环[2.2.1]庚基、7-氧杂-4-氮杂-螺[2.5]辛基、哌嗪基、2-氧杂-6-氮杂-螺[3.4]辛基、硫代吗啉基或5-氮杂螺[2.4]庚基，并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至四个取代基取代的杂环基：C1-8烷基、卤素、氨基羰基、羟基C1-8烷基、C1-8烷氧基羰基、C1-8烷基硫代氨基甲酰基、C1-8烷基羰基氧基和羟基。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是C3-8环烷基C1-8烷氧基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R1是环丙基甲氧基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2是环丙基或二氟氮杂环丁基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R3和R4独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基和C1-8烷氧基C1-8烷基，或其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基，其中杂环基是吡咯烷基、吗啉基或5-氮杂螺[2.4]庚基，并且其中取代的杂环基是被独立地选自C1-8烷基、卤素和氨基羰基中的一至三个取代基取代的杂环基。
6.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R3和R4独立地选自甲基、叔丁基、甲氧基乙基或甲氧基丁基，或其中R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成二甲基吗啉基、二甲基吡咯烷基、(氨基羰基)(二氟)吡咯烷基、(氨基羰基)(二甲基)吡咯烷基或(氨基羰基)5-氮杂螺[2.4]庚基。
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