[发明专利]作为SCD1的抑制剂的取代的异噁唑胺类化合物在审
申请号: | 201380063224.0 | 申请日: | 2013-11-29 |
公开(公告)号: | CN104822420A | 公开(公告)日: | 2015-08-05 |
发明(设计)人: | J·M·德里伯里;S·D·埃里克森;P·吉莱斯皮;E·默茨 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/415;A61K31/4155;C07D413/12;C07D261/14 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 王国祥 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 scd1 抑制剂 取代 异噁唑胺类 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐
其中
A为-CH-或氮;
R1为-O(CH2)nR4、-CH2NHR4、-CH2CH2R4、-OCH2C(O)R4或-CH2OR4;
R2为氢或卤素;
R3为氢或低级烷基;
R4为苯基、吡啶基、1,1-二氧代-2,3-二氢-1H-1λ6-苯并[b]噻吩基或1,1-二氧代-1H-1λ6-苯并[b]噻吩基,所述苯基任选独立地被卤素、低级烷基、烷氧基、-C(O)OCH3、-S(O)2CH3、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-SCH3、-SO2-苯基、-SCF3或-SO2CH2CH3单取代或二取代;且
n为1、2或3。
2.权利要求1的化合物,其中A为-CH-。
3.权利要求1或2的化合物,其中R1为-O(CH2)nR4或-CH2NHR4。
4.权利要求1-3中任一项的化合物,其中R1为-O(CH2)nR4。
5.权利要求1-4中任一项的化合物,其中R1为-OCH2R4。
6.权利要求1-5中任一项的化合物,其中R2为氢。
7.权利要求1-6中任一项的化合物,其中R3为氢或甲基。
8.权利要求1-7中任一项的化合物,其中R4为未取代的苯基、吡啶基、1,1-二氧代-2,3-二氢-1H-1λ6-苯并[b]噻吩基或1,1-二氧代-1H-1λ6-苯并[b]噻吩基。
9.权利要求1-8中任一项的化合物,其中R4为未取代的苯基。
10.权利要求1-8中任一项的化合物,其中R4为被Cl、F、I、甲基、异丙基、-OCH3、-C(O)OCH3、-S(O)2CH3、-NO2、-CN、-CF3、-OCF3、-SCH3、-SO2-苯基、-SCF3或-SO2CH2CH3单取代的苯基。
11.权利要求1-8中任一项的化合物,其中R4为独立地被甲基或卤素二取代的苯基。
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