[发明专利]可用于治疗疼痛的双环脲、硫脲、胍及氰基胍化合物

权利要求书

1.一种具有式I-2的化合物：

或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中：

X为O；

环A为式A-1或A-2

Y为H、卤素、(1-3C烷氧基)(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、氨基羰基或(1-4C烷氧基)羰基；

R^a、R^b和R^c独立地选自H和卤素；

B为NR¹、O、键、CR^dR^e、S或SO₂；

D为NR¹、O、键、CR^fR^g、S或SO₂；

E为键或CR^hRⁱ；

F为CR^jR^k；

条件是由B、D、E和F连同它们连接的原子一起形成的所述环含有至少五个原子并且B、D或E中的零个或一个为NR¹或O；

G为CR^mRⁿ；

K为NR¹；

R¹为任选地被一至五个氟取代的(1-6C)烷基、任选地被一至五个氟取代的(1-3C烷氧基)(2-6C)烷基，或(1-6C)烷基C(＝O)-；

R^d、R^e、R^f、R^g、R^h、Rⁱ、R^j和R^k独立地为H、OH、任选地被一至五个氟取代的(1-6C)烷基、任选地被一至五个氟取代的(3-6C)环烷基、任选地被一至五个氟取代的(1-6C)烷氧基或任选地被一至五个氟取代的(1-3C烷氧基)(2-6C)烷氧基，

或一对R^d和R^e、或R^f和R^g、或R^h和Rⁱ、或R^j和R^k中的一者连同它们连接的碳原子一起形成(3-6C)环烷基环，

或一对R^d和R^e、或R^f和R^g、或R^h和Rⁱ、或R^j和R^k中的一者形成氧代基团，

并且其中R^d和R^e中仅一者可为OH，但是如果B连接至杂原子则两者均不为OH，并且R^f和R^g中仅一者可为OH，但是如果D连接至杂原子则两者均不为OH，并且R^h和Rⁱ中仅一者可为OH，但是如果E连接至杂原子则两者均不为OH，并且R^j和R^k中仅一者可为OH，但是如果F连接至杂原子则两者均不为OH；

R^m为H或任选地被1-5个氟取代的(1-3C)烷基，并且

Rⁿ为H或任选地被1-5个氟取代的(1-3C)烷基，或

R^m和Rⁿ一起形成氧代基团；

R^p为H；

环C为式C-1

R³为Ar²；

Ar²为任选地被一个或多个独立地选自卤素和(1-6C)烷基的基团取代的苯基；

R⁴为OH、(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、羟基(1-6C)烷氧基、氨基(2-6C)烷氧基、hetCyc²(1-6C)烷氧基、(1-4C烷氧基)(1-6C)烷氧基、hetAr⁴、氨基羰基、hetAr⁵或hetCyc⁴-O-；

hetCyc²为具有1-2个独立地选自N和O的环杂原子并且任选地被1-2个独立地选自(1-6C)烷基、(1-4C烷基羧基)(1-6C)烷基和(1-6C)酰基的基团取代的4-6元杂环；

hetAr⁴为具有1-3个独立地选自N、S和O的环杂原子并且任选地被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基、卤素和(1-6C)烷氧基的取代基取代的5-6元杂芳基环；

hetAr⁵为选自以下结构的基团：

其中R^z为(3-4C)环烷基或(1-3C)烷基，所述(3-4C)环烷基或(1-3C)烷基任选地被1-3个氟取代，其中每个所述hetAr⁵基团任选地被一个或多个独立地选自F和任选地被1-3个氟取代的(1-3C)烷基的基团进一步取代；

hetCyc⁴为具有环氮原子并任选地被一个或多个独立地选自(1-6C)烷基和卤素的基团取代的7-8元桥接杂环；和

R⁵为(1-6C)烷基、卤素或氨基羰基；或

R⁴和R⁵连同它们连接的原子一起形成具有选自N、O或S的环杂原子的5-6元饱和、部分不饱和或不饱和杂环。