[发明专利]用于递送生物活性材料的低分子量支化聚胺有效

专利信息
申请号: 201380056058.1 申请日: 2013-09-04
公开(公告)号: CN104755534B 公开(公告)日: 2017-03-08
发明(设计)人: 程薇;丹尼尔·J·克迪;阿曼达·C·恩格乐特;詹姆士·L·海德瑞克;张贝云;杨川;杨义燕 申请(专利权)人: 囯际商业机器公司;新加坡科技研究局
主分类号: C08G73/02 分类号: C08G73/02;A61K47/48;C08L79/02
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司11204 代理人: 王达佐,安佳宁
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 递送 生物 活性 材料 分子量 支化聚胺
【权利要求书】:

1.支化聚胺,其包含:

8至12个骨架叔胺基团,18至24个骨架仲胺基团,大于0的正数n'个骨架末端伯胺基团,以及大于0的正数q个通式(2)的骨架末端氨基甲酸酯基团:

其中:

(n'+q)为等于8至12的数,

通式(2)的星号键与所述支化聚胺的骨架氮连接,

L'为包含3至30个碳的二价连接基团,以及

q/(n'+q)×100%等于9%至40%。

2.如权利要求1所述的支化聚胺,其中所述支化聚胺由n'个伯氮丙啶重复单元、18至24个仲氮丙啶重复单元、8至12个叔氮丙啶重复单元以及q个通式(2)的氨基甲酸酯基团组成。

3.如权利要求1所述的支化聚胺,其中所述支化聚胺是数均分子量为1600至5000的氨基甲酸酯官能化的支化聚乙烯亚胺。

4.如权利要求1所述的支化聚胺,其中所述支化聚胺的基因复合物在N/P 10至N/P 50下为非细胞毒性的。

5.如权利要求1所述的支化聚胺,其中L'包含苯基脲部分。

6.如权利要求1所述的支化聚胺,其中q/(n'+q)×100%等于9%至25%。

7.如权利要求1所述的支化聚胺,其中q/(n'+q)×100%等于9%至12%。

8.如权利要求1所述的支化聚胺,其中所述氨基甲酸酯基团是不带电的。

9.如权利要求1所述的支化聚胺,其中所述支化聚胺不含季胺基团。

10.支化聚胺,其包含:

8至12个骨架叔胺基团,18至24个骨架仲胺基团,大于0的正数n'个骨架末端伯胺基团,以及大于0的正数q个通式(4)的骨架末端氨基甲酸酯基团:

其中

通式(4)的星号键与所述支化聚胺的骨架氮连接,

R1为氢、甲基或乙基,

R2为氢或包含1至27个碳的单价基团,

(n'+q)为等于8至12的数,以及

q/(n'+q)×100%等于9%至40%。

11.如权利要求10所述的支化聚胺,其中R2为酯*-C(=O)OR3,其中R3包含1至26个碳。

12.方法,其包括:

用环状碳酸酯单体处理包含8至12个伯胺基团、多个仲胺基团和多个叔胺基团的支化第一聚合物而不使所述环状碳酸酯单体聚合,从而形成包含以下的支化聚胺:i)8至12个骨架叔胺基团,ii)18至24个骨架仲胺基团,iii)大于0的正数n'个骨架末端伯胺基团,以及iv)大于0的正数q个通式(2)的骨架末端氨基甲酸酯基团:

其中:

(n'+q)为等于8至12的数,

通式(2)的星号键与所述支化聚胺的骨架氮连接,

L'为包含3至30个碳的二价连接基团,以及

q/(n'+q)×100%等于9%至40%。

13.如权利要求12所述的方法,其中所述环状碳酸酯单体包含一种或多种保护基,并且所述方法还包括从所述支化聚胺选择性地去除所述一种或多种保护基。

14.如权利要求12所述的方法,其中所述环状碳酸酯为6元环的环状碳酸酯。

15.如权利要求12所述的方法,其中所述支化第一聚合物为具有由以下组成的骨架的支化聚乙烯亚胺:

25mol%的具有以下结构的伯氮丙啶重复单元

50mol%的具有以下结构的仲氮丙啶重复单元

以及

25mol%的具有以下结构的叔氮丙啶重复单元

其中各星号键表示与所述骨架的另一重复单元的连接点。

16.如权利要求12所述的方法,其中所述环状碳酸酯单体选自:

及其组合。

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