[发明专利]纳米颗粒制剂

权利要求书

1.适于递送一种或多种治疗剂的纳米颗粒制剂，所述制剂包括：

i)阳离子胆固醇衍生物，其包括具有聚胺碳氢化合物侧链的胆固醇；

ii)中性磷脂；

iii)胆固醇或中性胆固醇衍生物；以及

iv)磷脂酰乙醇胺或磷脂酰胆碱的饱和脂肪酸聚乙二醇化中性衍生物；

以及进一步包括一种或多种治疗剂，该一种或多种治疗剂包括至少一种短链脂肪酸。

2.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述治疗剂密封在所述纳米颗粒中。

3.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述短链脂肪酸选自乙酸盐、丙酸盐和丁酸盐。

4.根据权利要求3所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述短链脂肪酸为乙酸盐。

5.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述纳米颗粒为阳离子脂质体。

6.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述纳米颗粒的平均粒径在1-500nm之间。

7.根据权利要求6所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述纳米颗粒的平均粒径为40-120nm。

8.根据权利要求2所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，密封后的治疗剂的浓度在0.1-20mM之间。

9.根据权利要求8所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，密封后的治疗剂的浓度为1-10mM。

10.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述聚胺碳氢化合物侧链的通式为：H₂N(CH₂)_xNH(CH₂)_yNH(CH₂)_zNHC(O)-，其中x＝1至10，y＝1至10，z＝1至10。

11.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述中性磷脂为饱和中性磷脂。

12.根据权利要求11所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述饱和中性磷脂是磷脂酰胆碱或磷脂酰乙醇胺磷脂。

13.根据权利要求12所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述磷脂酰胆碱或磷脂酰乙醇胺磷脂包含C_12-20脂肪酸链。

14.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述磷脂酰乙醇胺或磷脂酰胆碱的饱和脂肪酸聚乙二醇化中性衍生物包含C_12-20脂肪酸链。

15.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述磷脂酰乙醇胺或磷脂酰胆碱的饱和脂肪酸聚乙二醇化中性衍生物包含分子量为至少100的聚二乙醇链。

16.根据权利要求15所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，所述磷脂酰乙醇胺或磷脂酰胆碱的饱和脂肪酸聚乙二醇化中性衍生物包含分子量为至少1000的聚二乙醇链。

17.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，(i)至(iv)部分的摩尔比例如下：

(i)20至40；

(ii)20至40；

(iii)25至55；以及

(iv)1至10。

18.根据权利要求1所述的纳米颗粒制剂，其特征在于，进一步包括肿瘤靶向剂。