[发明专利]作为β-2肾上腺受体激动剂的苯并噻唑酮化合物的盐

权利要求书

1.乙酸盐形式的式(I)化合物，

2.根据权利要求1的化合物，其为乙酸盐形式的(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮。

3.(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮乙酸盐的结晶形式。

4.根据权利要求3的结晶形式，其特征在于当使用CuKα辐射测量时的X-射线粉末衍射图包含三个峰，所述峰具有选自以下的折射2θ角：8.8±0.2°、16.4±0.2°、20.8±0.2°。

5.(R)-7-(2-(1-(4-丁氧基苯基)-2-甲基丙-2-基氨基)-1-羟基乙基)-5-羟基苯并[d]噻唑-2(3H)-酮乙酸盐的结晶形式，其使用CuKα辐射测量的X-射线粉末衍射图与图6所示的X-射线粉末衍射图基本上相同。

6.药物组合物，其包含治疗有效量的根据权利要求1至5中任一项的化合物和一种或多种药学上可接受的载体。

7.组合，其包含治疗有效量的根据权利要求1至5中任一项的化合物和一种或多种治疗活性助剂。

8.治疗或预防肌肉营养不良、废用相关萎缩、恶病质或肌肉减少症的方法，其包括向需要其的对象施用药学有效量的根据权利要求1至5中任一项的化合物。

9.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其用作药物。

10.根据权利要求1至5中任一项的化合物，其用于治疗或预防肌肉营养不良、废用相关萎缩、恶病质或肌肉减少症。

11.根据权利要求1至5中任一项的化合物在制备用于治疗或预防肌肉营养不良、废用相关萎缩、恶病质或肌肉减少症的药物中的用途。

12.用于制备乙酸盐形式的式(I)化合物的方法，其包括以下步骤：

a.使游离形式或药学上可接受盐形式的式(IIa)化合物与2-(4-丁氧基-苯基)-1,1-二甲基-乙胺反应，

其中R_a和R_b为保护基；

b.使仍然存在的任意保护基断裂；

c.回收如此可得的乙酸盐形式的式(I)化合物。