[发明专利]作为RORγT抑制剂的4-杂芳基取代的苯甲酸化合物及其用途

权利要求书

1.式I的化合物

或其药用盐或溶剂化物，

其中：

Y为CH、CR^a或N；

n＝0、1、2、3或4；

A⁴为CR⁴或N，

A⁵为CR⁵或N，

A⁶为CR⁶或N，

A⁷为CR⁷或N，

条件是A⁴-A⁷中的不多于两个可为N；

R^a为(C_1-4)烷基或(C_3-7)环烷基；

R¹为

(i)(C_3-12)碳环基(C_0-4)烷基；

(ii)4-至12-元杂环基(C_0-4)烷基，或

(iii)(C_1-4)烷氧基，

其各自任选取代有一个、两个、三个、四个或五个R⁸；

R²为羟基羰基、羟基羰基(C_1-10)烷基、(C_1-10)烷基磺酰氧基氨基羰基或氨基甲酰基；

R³为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、(C_1-4)烷基羰基氧基、(C_1-4)烷基磺酰基氨基、(C_1-4)烷基羰基氨基、(C_0-4)烷基氨基、(C_1-4)烷基、羟基(C_1-4)烷基或(C_1-4)烷氧基，其中(C_1-4)烷基和(C_1-4)烷氧基任选取代有一个或多个卤素；

R⁴-R⁷独立为氢、卤素、氨基、氰基、羟基、(C_1-3)烷氧基、(C_1-4)烷基、(C_0-10)烷基氨基羰基、(C_0-6)烷基氧基羰基氨基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-6)烷基羰基氨基、(C_1-4)烷基氨基、氨基(C_1-4)烷基或甲醛基，其中(C_1-3)烷氧基、(C_1-4)烷基、(C_0-10)烷基)氨基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基氨基和氨基(C_1-4)烷基任选取代有一个或多个卤素、羟基或(C_1-3)烷氧基；或具有式的基团，其任选取代有一个或多个下述基团：(C_1-10)烷基、卤素、氨基、氰基、羟基、(C_1-3)烷氧基，且其中m为1、2、3或4；

R⁶为：

(i)(C_3-7)环烷基或(C_3-5)杂环烷基，其均任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(ii)(C_2-9)杂芳基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(iii)(C_6-14)芳基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(iv)(C_3-5)杂环烷基羰基或(C_3-5)杂环烷基羰基(C_1-4)烷基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(v)(C_3-5)杂环烷基氨基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(vi)(C_3-5)环烷基氨基羰基或二(C_3-5)环烷基氨基羰基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(vii)(C_3-5)环烷基羰基氨基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(viii)(C_3-5)环烷基(C_1-4)烷基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(ix)(C_3-5)环烷基氨基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(x)(C_3-5)环烷基羰基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(xi)(C_2-9)杂芳基(C_1-4)烷基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(xii)(C_2-9)杂芳基羰基，其任选取代有选自下述的一个或多个基团：卤素、氨基、氨基(C_1-4)烷基、氰基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个或多个卤素、氨基或羟基；

(xiv)(C_2-4)炔基，其任选取代有一个或多个(C_1-4)烷基，所述(C_1-4)烷基可取代有羟基或氨基；或

(xv)(C_1-6)烷氧基羰基氨基，

(C_1-6)烷基羰基氨基，

(C_1-6)烷基磺酰基氨基(C_0-4)烷基，

(C_1-6)烷基氨基羰基氨基，

(C_1-6)烷氧基羰基氨基(C_0-4)烷基，

羟基羰基(C_1-4)烷基氨基，

羟基羰基，

(C_1-6)烷基氨基，

(C_1-6)烷氧基氨基，

(C_0-6)烷基氨基羰基(C_1-6)烷基，或

二(C_1-6)烷基氨基羰基(C_1-6)烷基，

它们各自任选取代有一个或多个(C_1-4)烷基、羟基或氨基；和

R⁸为卤素、氰基、氨基、硝基、羟基、氧代(＝O)、H₂NC(O)-、二(C_1-3)烷基氨基、(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基、(C_3-7)环烷基、(C_3-5)杂环烷基、(C_1-4)烯基、(C_3-6)环烷氧基或(C_1-3)烷氧基，其中(C_1-3)烷氧基羰基、(二)(C_1-6)烷基氨基羰基、(C_1-4)烷基和(C_1-3)烷氧基任选取代有一个、两个或三个卤素。