[发明专利]用于光动力疗法的吡啶酮化合物

权利要求书

1.一种化合物，其是式(I)的化合物或其任何盐：

其中

R¹是C₁-C₆烷基基团，

R²是H或C₁-C₆烷基基团，

R³是H或C₁-C₆烷基基团，和

n是0至5的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其是如权利要求1所定义的式(I)的化合物，式(Ia)的盐或式(Ib)的盐：

其中

R¹、R²、R³和n如权利要求1中所定义；和

每个X^-独立地选自一价抗衡离子。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中X^-是Cl^-。

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R¹是乙基，R²和R³是H，n是1。

5.一种药学组合物，其包括根据权利要求1-4中任一项所述的化合物和药学上可接受的载体。

6.一种制备根据权利要求1-4中任一项所述的化合物的方法，所述方法包括下述步骤：

(a)通过酯化反应使式(II)的化合物与式(III)的化合物反应，以形成式(IV)的化合物；

其根据下述反应方案：

其中R¹、R²、R³和n如权利要求1中所定义；和

R^PG1和R^PG2是保护基团。

7.根据权利要求6所述的方法，进一步包括下述步骤：

(b1)将式(IV)的化合物去保护，以产生式(I)的化合物；

其根据下述反应方案：

8.根据权利要求6所述的方法，进一步包括下述步骤：

(b2)将式(IV)的化合物在存在H⁺X^-酸的情况下去保护，以产生式(Ia)的盐；

其根据下述反应方案：

9.根据权利要求6所述的方法，进一步包括下述步骤：

(b3)将式(IV)的化合物在存在H⁺X^-酸的情况下去保护，以产生式(Ib)的盐；

其根据下述反应方案：

10.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在治疗中的应用。

11.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在光动力疗法中的应用。

12.根据权利要求11所述的化合物的应用，其中所述化合物用于通过光动力疗法治疗由细胞的异常增殖引起和/或加剧的病况。

13.根据权利要求11所述的化合物的应用，其中所述化合物用于通过光动力疗法治疗癌症。

14.根据权利要求11所述的化合物的应用，其中所述化合物用于通过光动力疗法治疗硬皮病、硬化性苔癣、牛皮癣、疣、慢性创伤、痤疮、微生物感染、寄生虫感染、或风湿性关节炎；或所述化合物用于在治疗白血病时通过光动力疗法的骨髓净化。

15.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在美容目的的光动力治疗中的应用。

16.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在人体或动物体上实施的诊断方法中的应用。

17.根据权利要求16所述的化合物的应用，其中所述诊断方法是诊断由细胞的异常增殖引起和/或加剧的病况的方法。

18.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在体外诊断方法中的应用。

19.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物在制造用于通过光动力疗法治疗由细胞的异常增殖引起和/或加剧的病况的药物中的应用。

20.一种治疗遭受或处在遭受由细胞的异常增殖引起和/或加剧的病况的风险中的人或动物患者的方法，所述方法包括向患者施用治疗有效量的根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，以及作为光动力疗法的一部分，将患者包含所述化合物的区域暴露于光。