[发明专利]姜黄提取物的新型制剂和应用

说明书

INDIRAN PATHER TIBEBE ZEWDIE WOLDEMARIAM

背景技术

技术领域

本发明大体涉及姜黄植物(Curcuma longa L.plants)的提取物的制剂和应用，例如安全的用于局部给药、口服给药、直肠给药或者阴道给药。

相关技术描述

姜黄提取物作为防晒剂(sunscreen)的新用途

出人意料地，本发明表明姜黄的提取物具有非常好的紫外线能量吸收性能且贯穿整个兴趣波长范围，使其在作为防晒剂上极具吸引力。而且，姜黄的成分已经被证明可提供其他的治疗作用。例如，抗氧化性和抗炎的效果已被证明，而对阿尔茨海默病、帕金森疾病、囊肿性纤维化、肝损伤、酒精性肝病(alcohol-induced liver disease)、多发性硬化症、人体免疫缺损病毒(HIV)和癌症的治疗也已被提出。因此，姜黄提取物作为防晒剂的应用具有提供额外的治疗益处的潜力这可能远远超过仅保护皮肤免受太阳的UV射线的作用。

显然市场上有许多防晒产品，并且都利用化学试剂吸收UV辐射。UV辐射是具有比可见光更短的波长的辐射大约在10nm-400nm的范围内。较低的波长，高至约290nm，可被地球的臭氧层所屏蔽对该段波长一般并不感兴趣。因此，防晒产品关注于290nm-400nm的波长范围。波长范围从290nm-320nm被称为“UVB”射线，尽管UVB射线具有更高的强度，但是它们具有更低的穿透力。因此，UVB射线可以损害皮肤的表层但是不会更深入的穿透，它们不会穿透玻璃，并且它们的作用通常在美国时间的10a和4p才能被最好地感知。波长范围从320nm-400nm被称为“UVA”射线。UVA强度小但是可更深入的穿透皮肤导致皮肤的更深层损伤，并可穿过玻璃，且它的作用不会受一天中的某一时间的影响。UVA由于强度较低它造成损伤比UVB的小，并且UVB光被认为是晒伤的主要原因，包括是黑色瘤和其它皮肤癌的主要原因。然而，UVA/s的能力却可造成皮肤的更深层的损伤，并且它比UVB更普遍约30-50倍，因此近来UVA辐射更加备受关注。例如，已表明UVA可加强来自UVB的致癌作用和影响免疫功能。有趣的是，2011年6月17日，FDA报告了防晒产品应该对UVA和UVB都有保护，并且UVA的范围有两个独特的兴趣区域，UVA₁区域为从340nm-400nm的范围和UVA₂区域为从320nm-340nm的范围。FDA还表示对UVB太过重视，至少应该将20％的保护针对UVA₂区域，以及至少应该将60％的保护针对UVA₁区域，并强调UVA₁区域的重要性。

问题在于目前可用的防晒化学物质吸收的光要么在UVA范围内要么在UVB范围内。因此，消费者期望的保护水平，至少如FDA所指出的，并不能得到满足。目前，为了解决这个问题，本领域使用(i)二氧化钛以扩大防护的UVA范围、(ii)重叠和扩大防护的UV光谱的防晒剂组合，或者(iii)二氧化钛和重叠范围(overlapping ranges)的组合。然而，依然存在严重的问题。其中一个问题为峰的重叠使得皮肤在UV光谱的区域内防护弱，这是由于无法充分地跨UV光谱重叠防护。另一个问题为二氧化钛能渗透皮肤，这使得它在暴露于UV中可能转换为具有危险的致癌化合物的潜在问题。

制备姜黄提取物的问题

现有的提取方法存在着多个问题。一个问题为这些方法将采取不良水平的不良化学物质，例如，二氯乙烷、二氯甲烷以及乙酸乙酯。也可以使用乙醇，但是为了体内使用它只能以有限量存在，并且由于副作用局部应用也受限。因此，大量的努力都花费在试图保持残留溶剂至极限值以下。例如，现有的提取方法一般需要复杂的过程，其包括去除不良的或者有毒的提取溶剂以满足FDA的规则，例如可以包括蒸馏溶剂以形成提取物的粉末，将提取物反萃到不同的但适于具体应用的溶剂中，与金属离子络合，调至高pH以与氨形成复合物并沉淀，用甲醇和水洗，以及在高的温度下干燥。至少从上述来看，现有的提取方法存在(i)需要步骤除去所使用的有毒溶剂并且存在着有毒残留物的风险，(ii)多个步骤加热以提取和纯化；(iii)对姜黄使用的pH高达9.5，姜黄在pH 7.0以上将降解；并且，事实上(iv)多步骤的方法复杂又高价。目前还没有一种姜黄的提取方法，其使用的溶剂适合于局部使用和体内使用。

改善姜黄提取物在其他的给药中的应用，例如口服或者直肠给药