[发明专利]包含表皮生长因子的囊泡和含有所述囊泡的组合物

权利要求书

1.囊泡，其特征在于，所述囊泡包含表皮生长因子(EGF)、季铵类型的阳离子型表面活性剂和胆固醇或其衍生物，并且所述囊泡通过压缩流体(CF)技术来获得。

2.权利要求1的囊泡，其中所述季铵类型的阳离子型表面活性剂为选自溴化鲸蜡基三甲基铵(CTAB)、西曲溴铵和苯扎氯铵(BKC)的表面活性剂。

3.权利要求1或2的囊泡，其中所述季铵类型的阳离子型表面活性剂与所述胆固醇或其衍生物之间的摩尔比例在10M:1M至1M:5M的范围内；并且所述EGF与所述胆固醇或其衍生物之间的摩尔比例在0.5μM:1M至100μM:1M的范围内。

4.权利要求1或2的囊泡，其特征在于，所述囊泡具有单层结构和在25和500nm之间的平均大小。

5.权利要求4的囊泡，其特征在于，所述囊泡具有单层结构和在50和300nm之间的平均大小。

6.权利要求1或2的囊泡，其中将所述EGF掺入到囊泡双层中。

7.权利要求1或2的囊泡，其中所述CF技术包括这样的工艺过程，其包括：

a)制备EGF和季铵类型的阳离子型表面活性剂的水溶液，

b)将胆固醇或其衍生物溶解在用CF使之膨胀的有机溶剂中，

c)通过在得自步骤a)的溶液上将得自步骤b)的溶液减压来合成囊泡。

8.用于制备包含EGF、季铵类型的阳离子型表面活性剂和胆固醇或其衍生物的囊泡的方法，其特征在于，所述方法包括：

a)制备EGF和季铵类型的阳离子型表面活性剂的水溶液，

b)将胆固醇或其衍生物溶解在用压缩流体(CF)使之膨胀的有机溶剂中，

c)通过在得自步骤a)的溶液上将得自步骤b)的溶液减压来合成囊泡。

9.权利要求8的方法，其中步骤b)的有机溶剂为选自下列的溶剂：一元醇、多元醇、酮类、乙二胺、乙腈、乙酸乙酯和其混合物。

10.权利要求8的方法，其中所述CF为选自下列的化合物：二氧化碳、乙烷和丙烷。

11.权利要求8的方法，其中所述CF为氟氯烃。

12.权利要求8的方法，其中所述CF为含氟烃。

13.权利要求8-12中任一项的方法，其中CF的量与有机溶剂的量之间的比率相应于0.3至0.95的摩尔分数。

14.权利要求13的方法，其中CF的量与有机溶剂的量之间的比率相应于0.5至0.8的摩尔分数。

15.权利要求8-12中任一项的方法，其中在具有1至30MPa的压力和10至70℃的温度的反应器中施行所述胆固醇或其衍生物在CF中的溶解。

16.权利要求15的方法，其中在具有1至30MPa的压力和10至50℃的温度的反应器中施行所述胆固醇或其衍生物在CF中的溶解。

17.权利要求8-12中任一项的方法，其中将所述EGF溶解在包含季铵类型的阳离子型表面活性剂的水溶液中，所述季铵类型的阳离子型表面活性剂的浓度在其临界胶束浓度之上。

18.药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含权利要求1-7中任一项的囊泡，和至少一种药学上可接受的赋形剂。

19.权利要求18的组合物，其特征在于，所述组合物通过全身、损伤内、粘膜、透皮、眼途径进行施用，或者作为吸入制剂进行施用。