[发明专利]用于在治疗性功能障碍中使用的A3腺苷受体配体在审
申请号: | 201380047297.0 | 申请日: | 2013-08-08 |
公开(公告)号: | CN104619323A | 公开(公告)日: | 2015-05-13 |
发明(设计)人: | P·菲什曼 | 申请(专利权)人: | 坎-菲特生物药物有限公司 |
主分类号: | A61K31/4745 | 分类号: | A61K31/4745;A61K31/7076;A61P15/10;A61P15/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 以色列佩*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 性功能 障碍 使用 a3 腺苷 受体 | ||
1.一种A3腺苷受体(A3AR)配体,用于治疗性功能障碍。
2.如权利要求1所述的A3AR配体,以一种用于口服给药的剂型。
3.如权利要求1或2所述的A3AR配体,以一天一次或两次用于口服给药的剂型。
4.如权利要求3所述的A3AR配体,以一天两次用于口服给药的剂型。
5.如权利要求4所述的A3AR配体,为一种A3AR激动剂。
6.如权利要求5所述的A3AR配体,为一种以每剂型在0.05mg至2mg之间的量的A3AR激动剂。
7.如权利要求5所述的A3AR配体,为一种以每剂型在0.1mg至1.0mg之间的量的A3AR激动剂。
8.如权利要求4所述的A3AR配体,为一种A3AR别构增强剂。
9.如权利要求5所述的A3AR配体,为一种以每剂型在0.1mg至500mg之间的量的A3AR别构增强剂。
10.如权利要求1或2所述的A3AR配体,以一种用于在受试者的生殖器上局部给药的剂型。
11.如权利要求1至7和10任一项所述的A3AR配体,选自下组,该组由以下各项组成:N6-2-(4-氨基苯基)乙基腺苷(APNEA)、N6-(4-氨基-3-碘代苄基)腺苷-5'-(N-甲基糖醛酰胺)(AB-MECA)、N6-(3-碘代苄基)-腺苷-5′-N-甲基糖醛酰胺(IB-MECA)以及2-氯-N6-(3-碘代苄基)-腺苷-5′-N-甲基糖醛酰胺(Cl-IB-MECA)。
12.如权利要求11所述的A3AR配体,为IB-MECA。
13.如权利要求8所述的A3AR配体,其中所述别构增强剂是一种咪唑并喹啉衍生物。
14.如权利要求13所述的A3AR配体,其中所述咪唑并喹啉衍生物选自:
N-(3,4-二氯-苯基)-2-环戊基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺;
N-(3,4-二氯-苯基)-2-环庚基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺;
N-(3,4-二氯-苯基)-2-环丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺;以及
N-(3,4-二氯-苯基)-2-环己基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺。
15.如权利要求14所述的A3AR配体,其中所述咪唑并喹啉衍生物是N-(3,4-二氯-苯基)-2-环己基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-4-胺。
16.如权利要求1至15任一项所述的A3AR配体,用于治疗一种选自下组的病症,该组由以下各项组成:勃起功能障碍、早泄、射精不能、迟滞射精、性欲不振、性欲减退、性厌恶、性唤醒障碍、性高潮障碍和性交疼痛。
17.如权利要求10所述的A3AR配体,用于诱导或改善性欲。
18.如权利要求10所述的A3AR配体,用于诱导或改善勃起。
19.一种治疗性功能障碍的方法,该方法包括向具有性功能障碍的受试者给予一个量的A3腺苷受体(A3AR)配体。
20.如权利要求19所述的方法,该方法包括口服给予A3AR配体。
21.如权利要求20所述的方法,该方法包括一天一次或两次口服给药。
22.如权利要求21所述的方法,该方法包括一天两次口服给药。
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