[发明专利]制造噁唑化合物的方法在审

申请号：	201380045266.1	申请日：	2013-08-29
公开（公告）号：	CN104603116A	公开（公告）日：	2015-05-06
发明（设计）人：	冈田稔;株木隆志;藤枝茂男;古关直	申请（专利权）人：	大塚制药株式会社
主分类号：	C07D263/32	分类号：	C07D263/32
代理公司：	北京市金杜律师事务所 11256	代理人：	杨宏军;牛蔚然
地址：	日本***	国省代码：	日本;JP
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摘要：
搜索关键词：	制造化合物方法
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【权利要求书】：

1.式(12)所示的化合物，

其中，R¹是低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R²是低级烷基。

2.权利要求1所述的化合物，其中，在式(12)中，R¹是甲基或二氟甲基；R²是甲基、异丙基或异丁基。

3.一种用于制造式(12)所示的化合物的方法，

其中，R¹是低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R²是低级烷基；R⁵是低级烷基；R¹¹是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或式-CY₂COOR¹²所示的基团，其中Y是卤原子，R¹²是碱金属原子或低级烷基；X²和X³相同或不同，并为卤原子；

所述方法包括下述步骤：

(a)将式(6)所示的化合物与式(7)所示的化合物反应、或与卤化试剂及式(21)所示的化合物反应，得到式(8)所示的化合物；

(b)将式(8)所示的化合物去苄基化，得到式(9)所示的化合物；

(c)在碱的存在下，将式(9)所示的化合物与式(10)所示的化合物反应，得到式(11)所示的化合物；和

(d)还原式(11)所示的化合物，得到式(12)所示的化合物。

4.如权利要求3所述的用于制造式(12)所示的化合物的方法，其中，式(6)所示的化合物通过下述工艺制造，

其中X¹是卤原子，R²如上文定义，

所述工艺包括下述步骤：

(a’)在碱的存在下，将式(3)所示的化合物与式(4)所示的化合物反应，得到式(3’)所示的化合物；

(b’)水解式(3’)所示的化合物，得到式(5)所示的化合物；和

(c’)将式(5)所示的化合物与氨进行缩合反应(酰胺化)，得到式(6)所示的化合物。

5.一种用于制造式(1)所示的化合物的方法，

其中，R¹是低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R²是低级烷基；R⁵是低级烷基；R¹¹是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或式-CY₂COOR¹²所示的基团，其中Y是卤原子，R¹²是碱金属原子或低级烷基；Ar¹是被选自由低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基和被卤素取代的低级烷氧基组成的组中的至少一个取代基取代的苯基，或是被选自由低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基和被卤素取代的低级烷氧基组成的组中的至少一个取代基取代的吡啶基；X²、X³和X⁹相同或不同，并为卤原子；X⁴是离去基团；M是碱金属原子，