[发明专利]治疗关节炎的方法

权利要求书

1.持续释放组合物，其用于制备治疗关节炎的药物，所述组合物包含：

包含第一磷脂、第二磷脂与胆固醇的脂质混合物的脂质体，其中所述第一磷脂是DOPC、POPC、SPC或EPC，所述第二磷脂是PEG-DSPE或DOPG，并且所述胆固醇以相对于所述脂质混合物摩尔百分比为10％至33％的量存在；及

一或多种治疗剂，

其中所述脂质混合物形成的脂质体处于水性悬浮液中；并且所述持续释放组合物经关节内注射至需要关节炎治疗的个体的关节中。

2.权利要求1的持续释放组合物，其中所述持续释放组合物通过用包含所述一或多种治疗剂的水溶液复原包含所述第一磷脂、第二磷脂及所述胆固醇的冻干脂质混合物以形成所述水性悬浮液来制备。

3.权利要求1的持续释放组合物，其中所述持续释放组合物通过用水溶液复原所述一或多种治疗剂与包含所述第一磷脂、第二磷脂及所述胆固醇的脂质混合物的冻干组合以形成所述水性悬浮液来制备。

4.权利要求1的持续释放组合物，其中DOPC:DOPG:胆固醇的摩尔百分比为基于所述磷脂和胆固醇总量的29.5％至90％:3％至37.5％:10％至33％。

5.权利要求1的持续释放组合物，其中DOPC:DOPG:胆固醇的摩尔百分比为基于所述磷脂和胆固醇总量的56.25％至72.5％:7.5％至18.75％:20％至25％。

6.权利要求1的持续释放组合物，其中所述治疗剂包括水溶性类固醇溶液，所述水溶性类固醇溶液包含有效量的水溶性类固醇或其药学上可接受的盐。

7.权利要求6的持续释放组合物，其中所述水溶性类固醇为地塞米松磷酸钠。

8.权利要求6的持续释放组合物，其中所述水溶性类固醇溶液具有相当于2mg剂量至8mg剂量的地塞米松的效能。

9.权利要求1的持续释放组合物，其中所述治疗剂包括水溶性非甾体抗炎药或其药学上可接受的盐。

10.权利要求9的持续释放组合物，其中所述水溶性非甾体抗炎药为吲哚美辛或其药学上可接受的盐。

11.权利要求10的持续释放组合物，其中所述吲哚美辛的药学上可接受的盐为吲哚美辛钠。

12.权利要求9的持续释放组合物，其中所述水溶性非甾体抗炎药或其药学上可接受的盐的剂量为4.65mg/ml至5mg/ml。

13.权利要求1的持续释放组合物，其中所述治疗剂包括改善病情的抗风湿药(DMARD)。

14.权利要求13的持续释放组合物，其中所述DMARD包括TNF-a拮抗剂。

15.权利要求14的持续释放组合物，其中所述TNF-a拮抗剂为依那西普。

16.权利要求15的持续释放组合物，其中依那西普的剂量为42.8mg/ml至50mg/ml。

17.权利要求14的持续释放组合物，其中所述TNF-a拮抗剂为阿达木单抗。

18.权利要求13的持续释放组合物，其中所述DMARD包括甲氨蝶呤或其药学上可接受的盐。

19.权利要求18的持续释放组合物，其中所述甲氨蝶呤的药学上可接受的盐为甲氨蝶呤钠。

20.权利要求18的持续释放组合物，其中甲氨蝶呤或其药学上可接受的盐的剂量为2.3至2.5mg/ml。

21.权利要求1的持续释放组合物，其中所述治疗剂封装在所述脂质体的水性介质中。