[发明专利]含有利福昔明和氨基酸的药用组合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.药用组合物，该药用组合物含有剂量为20mg－1200mg的利福昔明或其可药用盐之一和一或多种氨基酸以及可药用的赋形剂，其中：

－氨基酸和利福昔明的摩尔比在1:1至10:1之间，

－所述氨基酸选自色氨酸、丝氨酸、组氨酸、异亮氨酸、缬氨酸和亮氨酸或者它们的混合物。

2.权利要求1的药用组合物，其中氨基酸和利福昔明的摩尔比在1:1至5:1之间。

3.权利要求1的药用组合物，其中所述利福昔明为晶体形式、多晶型物形式或无定形物形式、水合物或溶剂化物形式和/或其混合物。

4.权利要求3的药用组合物，其中所述利福昔明的晶体形式选自：

i)具有单晶空间群P2₁并且晶胞参数范围如下的晶体：

a：b：c：β：92.1(1)－91.9(1)deg.，

ii)具有i)的特征并且每个利福昔明分子含有3或4.5个水分子的晶体，

iii)具有单晶空间群P2₁并且晶胞参数范围如下的晶体：

a：b：c：β：108.7(1)－111.4(1)deg.，

iv)具有iii)的特征并且每个利福昔明分子含有0、0.5或1.5个水分子的晶体，

v)利福昔明α、β、γ、δ。

5.权利要求1－4中任一项的药用组合物，其中所述可药用赋形剂包括稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、控释聚合物或生物粘附聚合物。

6.权利要求1－4中任一项的药用组合物，其中所述组合物为片剂、胶囊剂、霜剂、悬浮液、溶液剂、颗粒剂、软膏或栓剂形式，适合于人类或动物给药。

7.权利要求1的药用组合物，用于治疗或预防肠道感染、腹泻、肠易激综合征、小肠中细菌生长、克隆病、肝功能不全、肝性脑病、肠炎、纤维肌痛。

8.制备权利要求1的药用组合物的方法，该方法包括下列步骤：

－将利福昔明和氨基酸混合，所述氨基酸选自色氨酸、丝氨酸、组氨酸、异亮氨酸、缬氨酸和亮氨酸或者它们的混合物，氨基酸和利福昔明的摩尔比在1:1至10:1之间；

－加入赋形剂，将最终混合物在V形混合器中混合10至30分钟，并且

－在滚筒制粒机中制粒。

9.权利要求8的方法，其中将利福昔明和氨基酸混合，然后加入赋形剂，获得组合物，为片剂、颗粒剂、软膏、霜剂、栓剂、溶液剂。