[发明专利]包含有机稀释剂和纤维素醚的组合物有效

专利信息
申请号: 201380030562.4 申请日: 2013-04-08
公开(公告)号: CN104364329A 公开(公告)日: 2015-02-18
发明(设计)人: R·阿登;R·L·萨姆勒;M·布拉克哈根;N·S·格拉斯曼;O·彼得曼;S·J·纪尧多 申请(专利权)人: 陶氏环球技术有限责任公司
主分类号: C09D101/28 分类号: C09D101/28;A61K9/08;A61K47/38;C08L1/28;C08B11/20;C08B11/193;A61J3/10;A61J3/07;A61J3/06;A61K9/50;A61K9/48;A61K9/28;A61K9/14
代理公司: 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 代理人: 刘彬
地址: 美国密*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 有机 稀释剂 纤维素 组合
【权利要求书】:

1.一种液体组合物,其包含有机稀释剂和至少一种纤维素醚,所述纤维素醚具有由1-4个连接基连接的葡糖酐单元并且具有甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基作为取代基,使得

葡糖酐单元的羟基由甲基取代,使得

s23/s26为0.29或更小,

其中s23为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和3-位的两个羟基由甲基取代,

其中s26为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和6-位的两个羟基由甲基取代。

2.权利要求1的液体组合物,其另外包含至少一种活性成分和任选的一种或多种辅料。

3.权利要求1或2的液体组合物,其中所述至少一种纤维素醚的MS(羟基烷基)为0.05至0.55。

4.权利要求1至3任一项的液体组合物,其中所述至少一种纤维素醚的甲基取代程度DS(甲基)为1.6至2.5。

5.权利要求1至4任一项的液体组合物,其中MS(羟基烷基)和DS(甲基)之和为至少1.8。

6.权利要求1至5任一项的液体组合物,其中所述至少一种纤维素醚的粘度为2.4至200mPa.s,作为2wt%在水中的溶液在20℃根据ASTMD2363-79(2006年重新批准)测量。

7.权利要求1至6任一项的液体组合物,其中所述至少一种纤维素醚是羟基丙基甲基纤维素且s23/s26为0.24或更小。

8.权利要求1至7任一项的液体组合物,其中所述组合物另外包含水,且所述组合物包含多于50wt%的有机稀释剂和小于50wt%的水,基于有机稀释剂和水的总重量。

9.权利要求2至8任一项的液体组合物用于制备至少一种活性成分在至少一种纤维素醚中的固体分散体的用途。

10.至少一种活性成分在至少一种纤维素醚中的固体分散体,所述纤维素醚具有由1-4个连接基连接的葡糖酐单元并且具有甲基、羟基烷基、和任选的不同于甲基的烷基作为取代基,使得

葡糖酐单元的羟基由甲基取代,使得

s23/s26为0.29或更小,

其中s23为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和3-位的两个羟基由甲基取代,

其中s26为下述葡糖酐单元的摩尔分数,其中仅所述葡糖酐单元的2-位和6-位的两个羟基由甲基取代。

11.权利要求10的固体分散体,其已经通过将权利要求2至8任一项的液体组合物喷雾干燥来制备。

12.权利要求10的固体分散体,其已经通过将所述至少一种活性成分、所述至少一种纤维素醚和任选的一种或多种辅料共混并熔融挤出来制备。

13.权利要求11或12的固体分散体,其中已经将所述固体分散体配制成小丸、颗粒、丸剂、片剂、囊片、胶囊微粒、胶囊的填充物,或配制成粉末、糊剂、乳霜、悬浮液或浆料。

14.涂布剂型的方法,包括以下步骤:使权利要求1至8任一项的液体组合物与所述剂型接触。

15.制造胶囊的方法,包括以下步骤:使权利要求1至8任一项的液体组合物与浸渍插针接触。

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