[发明专利]用于治疗炎症和疼痛的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及药物组合物，包含药学可接受的载体(carrier)和ω-(芳基磺酰基)烷基腈化合物，或者它的药学可接受的盐。本发明还涉及该化合物用于治疗炎症或者炎症相关的病症和疼痛的方法。

背景技术

炎症是微生物或组织损伤诱导从各种细胞类型释放细胞因子和趋化因子的过程，造成增高的血管渗透性、内皮受体的上调，以及先天性和适应性免疫系统的各种细胞的由此增高的外出，其进入周围组织并粗略地造成炎症的经典情况，即发红、肿胀、热和疼痛。

炎症是外伤引起的活组织的局部反应，其可以由各种内源性和外源性因素引起。外源性因素包括物理的，化学的，和生物的因素。内源性因素包括炎症介质(inflammatory mediator)，抗原，和抗体。内源性因素通常在外源性损伤的影响下出现。炎症反应之后通常为细胞膜的改变的结构和渗透性。内源性因素，即介质，抗原，和自身抗原(autogen)，定义炎症反应的性质和类型，特别是在损伤区域中它的进程。在组织损伤限于介质的生成的情形中，出现炎症的急性形式。如果免疫反应也参与该过程中，经由抗原、抗体和自身抗原的相互作用，可出现长期的炎症过程。各种外源性作用因素，例如，感染，损伤，辐射，也通过破坏细胞膜，启动生物化学反应，在分子水平上为炎症过程的进程作准备。

基于物理起因，疼痛可以被划分成三种类型：感受伤害型、神经病型和混合型。

感受伤害的疼痛是用于由被称为伤害感受器的特化的感觉神经检测到的疼痛的术语。这些神经遍布于软组织，例如肌肉和皮肤，以及内部器官。有两种类型的感受伤害的疼痛：躯体疼痛和内脏疼痛。内脏疼痛来自内部器官。深处躯体疼痛是由韧带、腱、骨、血管、筋膜和肌肉中的伤害感受器的刺激引发的，并且是隐隐的，痛苦的，定位差的疼痛。实例包括扭伤和断骨。表面疼痛是由皮肤或其他表面组织中的伤害感受器的激活引发的，并且是剧烈的，清晰可辨的且明确定位的。造成表面躯体疼痛的损伤的实例包括轻伤和轻度(一度)烧伤。感受伤害的疼痛通常持续时间短，并在损害康复时终止。感受伤害的疼痛的实例包括手术后疼痛、扭伤、骨折、烧伤、碰撞、青肿和炎性疼痛。

神经性疼痛是由影响躯体感觉系统的损害或疾病引起的疼痛。神经性疼痛起源于在中枢或外周的神经系统中的自发性异位神经元放电。由于潜在的病因通常是不可逆的，大多数神经性疼痛是慢性疼痛。大多数人将神经性疼痛描述为剧烈的，灼热的，麻刺的，撕裂性的，电击性的，麻木和持久的异常性疼痛。神经性疼痛的命名是基于以病因学引发神经系统的部位；例如，卒中后中枢疼痛、糖尿病外周神经病、疱疹后(或带状疱疹后)神经痛、晚期癌症疼痛、幻肢疼痛。

混合型疼痛是以感受伤害的和神经性疼痛共存为特征。例如，肌肉疼痛触发中枢或外周神经元致敏，导致慢性下背疼痛、偏头痛和面肌疼痛。

结缔组织受到压力和损伤的不断攻击。急性或慢性影响以及各种退行性疾病的自然进程都在关节区域例如颈、背、臂、臀、踝和脚中产生疼痛的炎症。这些痛苦是普遍的，并通常使人衰弱。

目前的治疗涉及炎症的发病机制组成部分的一些或全部。例如，皮质甾类具有光谱活性，并且NSAIDS更专注于抗前列腺素和镇痛。目前的治疗全部具有相对高的不良反应率，并且不良反应是严重且危急的。

需要有组合物和方法用于治疗炎症、炎症相关的病症和疼痛。该组合物应当经济且易于制造，并且该方法应当有效且没有明显的副作用。

发明内容

本发明涉及药物组合物，其包含药学可接受的载体，以及3-(芳基磺酰基)丙腈化合物或者其药学可接受的盐或溶剂化物。该化合物是至少90％纯度(w/w)。

本发明还涉及用于治疗炎症、炎症相关的病症和疼痛的方法。该方法包括向有此需要的对象给药3-(芳基磺酰基)丙腈化合物或其药学可接受的盐的步骤。包含该活性化合物的药物组合物可以通过任何可接受的给药模式进行给药，包括局部给药，口服给药，和胃肠外(例如静脉内，肌肉内，皮下或直肠)给药。优选局部给药和口服。

具体实施方式

定义

“烷基”是指直链或支链的具有1至12个碳原子，优选1至8个碳原子，更优选1至6个碳原子的基团。

“芳基烷基”是指芳基-烷基-基团，优选地在该烷基部分中具有1至6个碳原子且在该芳基部分中具有6至10个碳原子。这样的芳基烷基基团以苄基、苯乙基等为例。