[发明专利]用于治疗神经变性疾病的螺四氢‑苯并噻吩衍生物

权利要求书

1.式(I)化合物

其中

X表示选自-S-CH₂-、-SO-CH₂的基团，而Y表示-CH₂-基团，或者

X-Y一起形成基团-NR⁵-O-、-NR⁵-CO-，

Q表示噻吩环，

L表示单键或基团-NR⁵-CO-,

U表示苯基、吡啶、或嘧啶基团，

R¹、R²、R³彼此独立地选自H、CN、卤素、Ar、Het、A、OA、SO₂A、CO₂A、O(CH₂)Ar，或R¹、R²和R³中的2个连接在一起形成与环U稠合的5至8元环且任选地含有1至3个独立地选自O、N或S的杂原子，

R^a、R^b彼此独立地为H、A、Ar、(CH₂)Ar、(CH₂)Het，

R⁵选自H、A、(CH₂)-Ar，

A为含1至6个碳原子的直链或分支的烷基，其中1至6个氢原子可独立地被选自卤素、-OC₁-C₆-烷基、CN的基团置换，

Ar为6元芳香环，其可被1至3个选自A、OA、苯基、吡啶、CN、OH、CO₂A的基团取代，

Het为4至8元杂环环，其含有1至3个独立地选自O、S、N或CO的杂原子，且任选地被1至3个选自A、OA、苯基、吡啶、CN、OH、CO₂A的基团取代，

n为0、1或2，

以及以所有比例的其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、及其盐。

2.根据权利要求1的式(I)化合物，其中化合物是式(I-1)、(I-2)或(I-3)：

其中R¹、R²、R³、R^a、R^b、R⁵、Q、L、n和U如权利要求1中定义。

3.根据权利要求1或2的式(I)化合物，其中基团

表示以下基团之一：

4.根据权利要求1的式(I)化合物，其中基团

表示以下基团之一：

5.根据权利要求1或2的式(I)化合物，其中化合物选自下组：

6.权利要求1至5任一项的式(I)化合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗神经变性疾病或中枢神经系统障碍。

7.根据权利要求6的用途，其中所述神经变性疾病选自阿尔茨海默病、痴呆、唐氏综合征、记忆障碍、慢性和神经性疼痛。

8.根据权利要求6的用途，其中所述中枢神经系统障碍为阿尔茨海默病、帕金森病、精神分裂症、运动障碍和记忆障碍、慢性和神经性疼痛、睡眠障碍、癫痫。

9.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1至5中任一项的式(I)化合物和/或其互变异构体、盐和立体异构体，包括它们以所有比例的混合物，并任选地包含赋形剂和/或助剂。

10.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1至5中任一项的式(I)化合物和/或其互变异构体、盐、和立体异构体，包括它们以所有比例的混合物，和至少一种其它活性成分。