[发明专利]用于癌症治疗的激酶抑制剂

权利要求书

1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗一种或多种癌症的药物中的用途：

其中

i)R¹为-CN并且R⁴选自-CF₃、-OCF₃、-SO₂-CF₃、-SO-CF₃或-S-CF₃；或ii)R¹为H或卤素并且R⁴选自-SO₂-CF₃、-SO-CF₃或-S-CF₃；

R⁶为甲基；

R²为H或卤素；

R³为-CF₃或卤素；

R⁵为H；

X为O；以及

n为1。

2.如权利要求1所述的用途，其中R⁴在酰胺部分的对位。

3.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物为(R)-对映体或(S)-对映体或外消旋体。

4.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物为(S)-对映体。

5.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物选自下列化合物中的任何一个：

其中以上化合物中的每一个为(R)-对映体或(S)-对映体或外消旋体，或其药学上可接受的盐。

6.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物为MPL(N-[(1S)-1-氰基-2-(5-氰基-2-三氟甲基-苯氧基)-1-甲基-乙基]-4-三氟甲基硫烷基-苯甲酰胺)：

或其药学上可接受的盐。

7.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物为莫奈太尔砜(MPL-SO2)：

或其药学上可接受的盐。

8.如权利要求1或2所述的用途，其中所述通式(I)的化合物为：

或其药学上可接受的盐。

9.如权利要求1或2所述的用途，其中所述癌症与激酶有关。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述激酶为细胞周期蛋白依赖性激酶。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述细胞周期蛋白依赖性激酶为cdk₂或cdk₄。

12.如权利要求1或2所述的用途，其中所述癌症选自以下：膀胱癌、乳腺癌、结肠癌、间皮瘤、肾癌、肝癌、肺癌、头颈癌、食道癌、胆囊癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、子宫颈癌、甲状腺癌、前列腺癌和皮肤癌；淋巴系的造血肿瘤；骨髓系造血肿瘤；间叶细胞源的肿瘤；中枢和周围神经系统的肿瘤；以及选自以下的其他肿瘤：黑色素瘤、精原细胞瘤、畸胎瘤、成骨肉瘤、角化棘皮瘤、甲状腺滤泡癌和卡波济氏肉瘤。

13.如权利要求12所述的用途，其中所述癌症选自：小细胞肺癌、非小细胞肺癌和鳞状细胞癌。

14.如权利要求12所述的用途，其中所述淋巴系的造血肿瘤选自：白血病、B细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、霍奇金氏淋巴瘤、非霍奇金氏淋巴瘤、毛细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、骨髓瘤和伯克特氏淋巴瘤。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述白血病为急性淋巴细胞性白血病。

16.如权利要求12所述的用途，其中所述骨髓系造血肿瘤选自：急性和慢性髓细胞性白血病和前髓细胞白血病。

17.如权利要求12所述的用途，其中所述间叶细胞源的肿瘤选自：脂肪肉瘤、胃肠道间质瘤、纤维肉瘤和横纹肌肉瘤。

18.如权利要求12所述的用途，其中所述中枢和周围神经系统的肿瘤选自：星形细胞瘤、成神经细胞瘤、胶质瘤和神经鞘瘤。