[发明专利]烯二炔化合物、其缀合物及其用途和方法

权利要求书

1.一种具有式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中

R⁰为NHR^1a、NHC(=O)OR^1b、NHC(=O)NHR^1b、OC(=O)NHR^1b、(CH₂)_1-4NHR^1a、F、Cl、Br、OR^1a或SR^1b；

R^1a为H、C₁-C₆烷基、(CH₂)_nNH₂、C(=O)(CH₂)_nNH₂、C(=O)CHR⁸NH₂或C(=O)R⁹NH₂；

R^1b为H、C₁-C₆烷基、(CH₂)_nNH₂、或；

R²为H、R¹⁰、C(=O)R¹⁰或C(=O)OR¹⁰；

R³为H或者未取代或取代的C₁-C₆烷基；

R⁴为OH、SH、NH₂、OR¹⁰、SR¹⁰、NHR¹⁰、N(R¹⁰)₂、NHC(=O)OR¹⁰、OC(=O)NHR^1b、OC(=O)R¹⁰、SC(=O)R¹⁰或NHC(=O)R¹⁰；

R⁵为OH、SH、NH₂、OR¹⁰、SR¹⁰、NHR¹⁰、N(R¹⁰)₂、NHC(=O)OR¹⁰、OC(=O)NHR^1b、OC(=O)R¹⁰、SC(=O)R¹⁰或NHC(=O)R¹⁰；

R⁶为H或者未取代或取代的C₁-C₆烷基；或者R⁵和R⁶组合形成=O；

R⁷为OH、SH、NH₂、OR¹⁰、SR¹⁰、NHR¹⁰、N(R¹⁰)₂、NHC(=O)OR¹⁰、OC(=O)NHR^1b、OC(=O)R¹⁰、SC(=O)R¹⁰或NHC(=O)R¹⁰；

R⁸为α-氨基酸的侧链残基，所述α-氨基酸选自丙氨酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、γ-羧基谷氨酸、瓜氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、正亮氨酸、正缬氨酸、鸟氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸和缬氨酸；

R⁹为未取代或取代的亚芳基、未取代或取代的亚杂芳基、未取代或取代的烷基亚芳基、未取代或取代的亚环烷基或者未取代或取代的亚杂环烷基；

各R¹⁰独立地为未取代或取代的C₁-C₆烷基、未取代或取代的环烷基、未取代或取代的杂环烷基、未取代或取代的芳基烷基、未取代或取代的芳基；或者未取代或取代的杂芳基；和

n为2、3、4、5或6。

2.根据权利要求1的化合物，其具有式(Ia)所示的结构：

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