[发明专利]肝X受体调节剂有效
申请号: | 201380014354.5 | 申请日: | 2013-03-14 |
公开(公告)号: | CN104203951B | 公开(公告)日: | 2016-11-02 |
发明(设计)人: | 董成国;范怡;卡特琳娜·莱夫泰瑞斯;斯蒂芬·洛泰斯特;苏雷什·B·辛格;科林·泰斯;赵伟;郑亚军;庄凌航 | 申请(专利权)人: | 生命医药公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/5025;A61P3/06 |
代理公司: | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人: | 王庆艳;王春伟 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 受体 调节剂 | ||
1.一种由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中
X是N或CRc;
R1是烷基或-NRaRb;
R2是H;卤素;-CN;-NRC(O)R;-C(O)OR;-C(O)NRaRb;任选地用选自烷基、-CN、-NRC(O)R、-C(O)OR、-C(O)NRaRb和卤素的一个或更多个基团取代的单环杂芳基;任选地用选自烷基、卤素、-CN和=O的一个或更多个基团取代的单环非芳香族杂环;或任选地用选自卤素、羟基、烷氧基、-NRaRb、-NRC(O)R、-NRC(O)O(烷基)、-NRC(O)N(R)2、-C(O)OR、巯基、烷基巯基、硝基、-CN、=O、-OC(O)H、-OC(O)(烷基)、-OC(O)O(烷基)、-OC(O)N(R)2和-C(O)NRaRb的一个或更多个基团取代的烷基;
R3是烷基、卤代烷基、羟烷基、烷氧烷基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或苯基,其中由R3表示的苯基、单环非芳香族杂环和单环杂芳基基团任选地用选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基和-CN的一个或更多个基团取代;
R4是卤素、-CN、-OR、-SR、-N(R)2、-C(O)R、-C(O)OR、-OC(O)O(烷基)、-C(O)O(卤代烷基)、-OC(O)R、-C(O)N(R)2、-OC(O)N(R)2、-NRC(O)R、-NRC(O)O(烷基)、-S(O)R、-SO2R、-SO2N(R)2、-NRS(O)R、-NRSO2R、-NRC(O)N(R)2、-NRSO2N(R)2、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基、单环非芳香族杂环、单环杂芳基或烷基,其中由R4表示的所述单环非芳香族杂环、单环杂芳基和烷基基团任选地用选自-CN、-OR、-SR、-N(R)2、=O、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)O(卤代烷基)、-OC(O)R、-OC(O)O(烷基)、-C(O)N(R)2、-OC(O)N(R)2、-NRC(O)R、-NRC(O)O(烷基)、-S(O)R、-SO2R、-SO2N(R)2、-NRS(O)R、-NRSO2R、-NRC(O)N(R)2和-NRSO2N(R)2的一个或更多个基团取代;
各R独立地是H或烷基;
Ra和Rb独立地是H、烷基,或Ra和Rb可以连同它们所连接的氮原子一起形成单环非芳香族杂环;和
Rc是H、烷基、或卤素。
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