[发明专利]用于耳蜗内递送治疗剂以治疗耳部病症的固体药物植入物

权利要求书

1.一种在耳蜗给药或植入之后缓释活性药物成分API的药物制剂，所述药物制剂包含：适用于给药或植入耳蜗内的1-15个核心颗粒，其中每个核心颗粒包含API并且每个核心颗粒的最大尺寸为100μm-300μm，其中所述药物制剂并不处于液体悬浮液中；

其中，每个核心颗粒各自涂布有第一聚合物涂层从而形成涂布核心颗粒；

其中，所述核心颗粒的体积/表面积比的范围是16.7:1至50:1，每个核心颗粒是一个固体API晶体，并且所述API在给药或植入之后在所述第一聚合物涂层中形成饱和溶液。

2.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述API的缓释期由API在耳蜗流体内的溶解度、API从所述耳蜗流体的转化以及给药API的量决定。

3.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述第一聚合物涂层由涂布所述核心颗粒的第一聚合物形成溶液形成。

4.如权利要求3所述的药物制剂，其中在从给药API至第一聚合物涂层内含有的API的浓度达到饱和前的缓释期内，所述第一聚合物涂层对所述API是可渗透的。

5.如权利要求1或3所述的药物制剂，其中所述药物制剂包含1-10个涂布核心颗粒。

6.如权利要求1或3所述的药物制剂，其中所述药物制剂包含1-5个涂布核心颗粒。

7.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述核心颗粒的最大直径为150μm-250μm。

8.如权利要求1所述的药物制剂，其中所述核心颗粒的最大尺寸为200μm-250μm。

9.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述API穿过所述第一聚合物涂层的扩散在缓释期内显示出伪零级动力学。

10.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述第一聚合物涂层在缓释期之后被充分降解。

11.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述第一聚合物涂层在缓释期内维持结构完整性。

12.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述涂布核心颗粒可通过耳蜗植入或注射而给药至外淋巴。

13.如权利要求3所述的药物制剂，其中每个涂布核心颗粒的最大尺寸为100μm-250μm。

14.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述API在所述第一聚合物形成溶液中大致上是不可溶的。

15.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述API是疏水的，所述第一聚合物形成溶液是亲水的。

16.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述API是亲水的，所述第一聚合物形成溶液是疏水的。

17.如权利要求3所述的药物制剂，其中所述API是疏水或亲水的，所述第一聚合物通过气相沉积来涂布所述API。

18.如权利要求3所述的药物制剂，其中每个涂布核心颗粒进一步包含：

在所述第一聚合物涂层上的第二聚合物涂层，其中第二聚合物涂层由第二聚合物形成溶液形成，

其中所述第二聚合物涂层在缓释期内对API是可渗透的。