[发明专利]色满衍生物

说明书

技术领域

本发明涉及色满衍生物。

背景技术

已知SMTP(Stachybotrys microspora triprenyl phenol)化合物是丝状菌所产生的具有三异戊二烯基酚骨架的一组化合物，其具有促进血栓溶解作用和抑制血管新生作用(例如参见日本特开2004-224737号公报、日本专利第4313049号公报、国际公开第2007/111203号小册子)。关于血栓溶解促进作用提出了如下作用机理：SMTP化合物会引导血纤维蛋白溶酶原发生构象变化，其结果使得血纤维蛋白溶酶原对t-PA的敏感性和血纤维蛋白溶酶原对血栓等的结合增加，促进血栓的溶解(例如参见FEBS Letter1997；418:58-62.)。SMTP化合物被期待作为血栓性中风的治疗剂(例如参见N.-S.Arch.Pharmacol.,382,245-253(2010))、细胞保护剂(例如参见国际公开第2011/004620号小册子)等。

SMTP化合物具有香叶基甲基部位、包含γ-内酰胺环的三环性内酰胺部位和与内酰胺环的氮键合的侧链部位。并提出：血纤维蛋白溶酶原调节因子活性依赖于其中的与内酰胺环的氮键合的侧链部位的结构(例如参见J.Antibiot.,63,589-593(2010))。

发明内容

发明所要解决的问题

以往，SMTP化合物是以丝状菌在作为与内酰胺环的氮键合的侧链部位的前体的胺化合物的存在下的代谢产物的形式得到的。在这样的使用丝状菌的制造方法中，有时难以得到与内酰胺环的氮键合的侧链部位为所期望的结构的SMTP化合物。

本发明的课题是提供能够制造具有所期望的结构的SMTP化合物的色满衍生物和使用该衍生物的SMTP化合物的制造方法。

用于解决问题的手段

用于解决上述课题的具体方法包含以下方案。

<1>一种色满衍生物，其是以下述通式(I)表示的化合物。

[化1]

式中，Y¹和Y²各自独立地表示氢原子、羟基、烷氧基、芳氧基或卤原子。R¹和R²各自独立地表示氢原子、烷基、芳基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或氨基甲酰基。L表示碳原子数为4～10的脂肪族烃基。X各自独立地表示羟基或羧基。n表示0～2的整数。

<2>如上述<1>所述的色满衍生物，其是以下述通式(Ia)表示的化合物。

[化2]

式中，Y¹、Y²、R¹和R²分别与通式(I)中的Y¹、Y²、R¹和R²含义相同。

<3>如上述<1>或<2>所述的色满衍生物，其中，上述Y¹和Y²为氢原子。

<4>一种以下述通式(II)表示的化合物的制造方法，其包含使以下述通式(I)表示的化合物与以下述通式(III)表示的胺化合物反应的工序。

[化3]

式中，Y¹和Y²各自独立地表示氢原子、羟基、烷氧基、芳氧基或卤原子。R¹和R²各自独立地表示氢原子、烷基、芳基、酰基、烷氧羰基、芳氧羰基或氨基甲酰基。L表示碳原子数为4～10的脂肪族烃基。X各自独立地表示羟基或羧基。n表示0～2的整数。Z¹和Z²各自独立地表示羰基或亚甲基。R³表示氢原子、烷基、芳基或杂环基。

发明效果

根据本发明，可以提供能够制造具有所期望的结构的SMTP化合物的色满衍生物和使用该色满衍生物的SMTP化合物的制造方法。

具体实施方式