[发明专利]喹啉基吡咯并嘧啶基稠环化合物或其盐有效
申请号: | 201380010586.3 | 申请日: | 2013-02-22 |
公开(公告)号: | CN104136438A | 公开(公告)日: | 2014-11-05 |
发明(设计)人: | 相良武;伊藤智;大槻幸惠;野野下克昌 | 申请(专利权)人: | 大鹏药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹啉 吡咯 嘧啶 环化 | ||
1.一种由下式(I)表示的化合物或其盐:
其中m是1或2;
n是1或2;
R1是氢原子或C1-C4烷基;并且
R2、R3和R4相同或者不同,并且各自为氢原子、卤原子、C1-C4烷基或由式(a)表示的基团:
-CH2-N(R5)(R6) (a)
其中R5和R6相同或者不同,并且各自表示氢原子或C1-C4烷基,或者R5和R6可以与其上连接的氮原子一起形成具有4-6元环的杂环烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,
其中m是1或2;
n是1或2;
R1是氢原子或C1-C4烷基;并且
R2、R3和R4相同或者不同,并且各自为氢原子、卤原子、C1-C4烷基或由式(a)表示的基团:
-CH2-N(R5)(R6) (a)
其中R5和R6相同或者不同,并且各自表示C1-C4烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中
m是1或2;
n是1或2;
R1是氢原子或甲基;并且
R2、R3和R4相同或者不同,并且各自为氢原子、氯原子或二甲基氨基甲基。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其盐,其中m和n为(m,n)=(1,1)、(1,2)或(2,1)。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其盐,其中所述化合物选自以下化合物:
(R)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺,
(S)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)丙烯酰胺,
N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)-N-甲基丙烯酰胺,
(E)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺,
(S,E)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)-3-氯丙烯酰胺,
(S,Z)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[5,4-b]吲嗪-8-基)-3-氯丙烯酰胺,
(S)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-7,8,9,10-四氢-6H-嘧啶并[5’,4’:4,5]吡咯并[1,2-a]氮杂-8-基)丙烯酰胺,
(S)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-7,8,9,10-四氢-6H-嘧啶并[5’,4’:4,5]吡咯并[1,2-a]氮杂-9-基)丙烯酰胺,和
(R)-N-(4-氨基-5-(喹啉-3-基)-7,8,9,10-四氢-6H-嘧啶并[5’,4’:4,5]吡咯并[1,2-a]氮杂-9-基)丙烯酰胺。
6.一种EGFR抑制剂,其包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其盐作为活性成分。
7.一种药物组合物,其包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其盐。
8.一种抗肿瘤剂,其包括根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其盐作为活性成分。
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