[发明专利]呋喃并吡啶衍生物有效
申请号: | 201380010420.1 | 申请日: | 2013-01-22 |
公开(公告)号: | CN104114558B | 公开(公告)日: | 2016-10-26 |
发明(设计)人: | L.布格多夫;T.罗斯;C.多伊奇 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份公司 |
主分类号: | C07D491/04 | 分类号: | C07D491/04;A61K31/444;A61K31/4355;A61K31/4545;A61P9/00;A61P29/02;A61P35/00;A61P31/00;A61P33/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;李进 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 吡啶 衍生物 | ||
1. 式I的化合物和其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体,包括其以所有比例的混合物,
其中
R1表示Ar1或Het1,
R2表示Ar2、Het2、NH(CH2)nAr2、O(CH2)nAr2、NH(CH2)nHet2、NHCONHA、CONH2或N3,
R4表示H或F,
Ar1表示苯基,其是未取代的或被Hal、A、[C(R3)2]nCN、(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、S(O)mA、(CH2)nHet3、CON(R3)2、CONH(CH2)nC(R3)2N(R3)2和/或CONH(CH2)pCH[(CH2)nOR3](CH2)pOR3一、二或三取代,
Ar2表示苯基,其是未取代的或被A、Hal、(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA、(CH2)nNA2、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2、(CH2)nCONH2、(CH2)nCONHA、(CH2)nCONA2、[C(R3)2]nN(R3)2、CONH(CH2)pCH[(CH2)nN(R3)2](CH2)pOR3、CONH(CH2)pCH[(CH2)nOR3]NHSO2A、CONH(CH2)pCH[(CH2)nOR3]OR3、CONH(CH2)p[(CH(OR3)]pCH2OR3、CONHR4、CONH(CH2)pCH[(CH2)nN(R3)2]Cyc、CONH(CH2)nC(R3)2N(R3)2和/或CONHC(R3)2(CH2)pOR3一、二或三取代,
Het1表示苯并-1,3-间二氧杂环戊烯基或吲唑基,其各自是未取代的或被A一取代,
Het2表示哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、吗啉基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、三唑基、四唑基、噁二唑基、噻二唑基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、呋喃并吡啶基或吲唑基,其各自是未取代的或被Hal、NH(CH2)nHet4、A、(CH2)nOH、(CH2)nOA、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA、(CH2)nNA2和/或=O一、二或三取代,
Het3表示四唑基或噁二唑基,其各自是未取代的或被A、(CH2)nNH2、(CH2)nNHA、(CH2)nNA2和/或=O一或二取代,
Het4表示哌啶基或四氢呋喃基,其各自是未取代的或被A或NH2一取代,
R3表示H或具有1、2、3或4个C原子的烷基,
A表示非支链的或支链的具有1-10个C原子的烷基,其中1-7个H原子被F和/或Cl置换,和/或其中一个或两个非邻近的CH2基团可被O和/或NH置换,
或者
具有3-7个C原子的环状烷基,其可以是未取代的或被OH、NHCOA或NH2一取代,
Cyc表示具有3-7个C原子的环状烷基,
m表示0、1或2,
n表示0、1、2、3或4,
p表示1、2、3或4。
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