[发明专利]一种吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310755538.9 申请日: 2013-12-31
公开(公告)号: CN103755708A 公开(公告)日: 2014-04-30
发明(设计)人: 崔孙良;张岩;郑晶 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 吲哚 吡咯 嘧啶 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:在铑催化剂和醋酸盐存在的条件下,N-特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物与含有碳碳不饱和键的化合物在溶剂中发生反应,反应完成后,经过后处理得到所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物;

所述的N-特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的结构如式(Ⅱ)所示:

所述的含有碳碳不饱和键的化合物结构如式(Ⅲ)所示:

所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)~式(Ⅲ)中,R1、R2为烷基、苄氧基或烷氧基;

R3、R4为氢、烷基、芳基、羟基取代烷基、酯基取代烷基、烷氧羰基或氰基。

2.根据权利要求1所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述的铑催化剂为[Cp*RhCl2]2或者[Cp*Rh(OAc)2]2,用量为所述的N-特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的摩尔量的1~5%。

3.根据权利要求1或2所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述的醋酸盐为醋酸铯、醋酸钾或醋酸钠,用量为所述的N-特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺类化合物的摩尔量的50~100%。

4.根据权利要求1所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述R1、R2为甲基、苄氧基、乙酰氧乙基或甲氧基。

5.根据权利要求1所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述的R3、R4为氢、甲基、乙基、丙基、羟甲基、叔丁基、苯基、苯甲酸甲酯基、2-羟基异丙基或环戊基。

6.根据权利要求1所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述的N-特戊酰氧基吲哚或吡咯甲酰胺化合物与含有碳碳不饱和键的化合物的摩尔比为1:1.0~3。

7.根据权利要求1所述的吲哚并嘧啶或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,所述的溶剂为乙腈、水、甲醇、乙醇、DMF、DMSO和THF中的至少一种。

8.根据权利要求1所述的吲哚或吡咯并嘧啶衍生物的制备方法,其特征在于,反应的温度为5~80℃。

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