[发明专利]一种齐考诺肽注射型皮下植入剂及其制备方法

权利要求书

1.一种制备齐考诺肽注射型皮下植入剂的方法，其包括以下步骤：

（1）以聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA为骨架制备齐考诺肽微囊

将PLGA完全溶解到有机溶剂中，配制成PLGA有机溶液，将齐考诺肽分散于该有机溶液中，配制成含齐考诺肽的溶液，喷雾干燥或者冷冻干燥，制得微囊；

（2）制备温度敏感型水凝胶

将温度敏感型高分子聚合物在低温条件下用水溶解混合，使温度敏感型高分子聚合物充分溶胀至溶液状态，制成水凝胶溶液；

（3）制备齐考诺肽注射型皮下植入剂

将齐考诺肽微囊粉末加入到水凝胶溶液中，混合均匀，加入冻干保护剂，进行冷冻干燥，制成齐考诺肽注射型皮下植入剂。

2.根据权利要求1所述的方法，其中齐考诺肽、PLGA、温度敏感型高分子聚合物与冻干保护剂的质量比为0.05-0.5:0.5-5:5-75:0.1-10。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中温度敏感型高分子聚合物为泊洛沙姆407或聚乙二醇-聚乳酸乙醇酸共聚物PLGA-PEG-PLGA，聚合物平均分子量为4000-5000道尔顿。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中PLGA中乳酸LA与羟基乙酸GA的摩尔比为20:80至90:10，优选为75:25或50:50，聚合物的平均分子量为10000-50000道尔顿。

5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中冻干保护剂为多元糖醇，优选为甘露醇或山梨醇。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤（1）中所述的有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲醇和丙酮。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤（1）中配制成2-20%的PLGA有机溶液。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤（1）中喷雾干燥的条件为25℃，0.2-4MPa。

9.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中步骤（2）中的低温条件为2-25℃。

10.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中在使用前，用0.2-2ml的灭菌注射用水将齐考诺肽注射型皮下植入剂溶解，再注入人体皮下组织即可。

11.根据权利要求1-10任一项所述的方法制备得到的齐考诺肽注射型皮下植入剂。