[发明专利]积雪草酸制备预防和治疗高血脂症药物及脂肪肝药物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及药物研发领域，具体涉及积雪草酸制备高血脂症预防和治疗药物及脂肪肝预防和治疗药物的新用途，及其相关药物。

背景技术

高血脂对身体的损害是一个缓慢的、逐渐加重的隐匿过程。随着血脂的升高以及血脂异常时间的延长，会引发动脉粥样硬化、冠心病、高血压、糖尿病、中风、脂肪肝等多种疾病。高脂血症在中老年人中发病率高，随着我国步入老龄化社会，高脂血症的发病率日益增高，逐渐成为我国全民保健中一个重要内容。

随着高脂血症人群的不断增加，对降血脂药物的需求不断扩大，2003年全球最畅销的200种药品中，有8种是降血脂产品：全球销量排名第一、第二的药品都是降血脂制剂，分别为辉瑞的阿伐他汀和默克的辛伐他汀，而且降血脂药还保持着每年9%的快速增长态势。因此，研究和开发新型降血脂药物具有重大的社会价值和经济效益。

肝脏在脂代谢中起着中心枢纽作用，他既参于甘油三脂的代谢，也参与胆固醇的代谢。脂肪肝病人各型高脂血症均可见，关系最密切的为高甘油三酯血症，常伴随于肥胖和糖尿病。高脂、甜食及酒精可同时诱发高脂血症和脂肪肝。流行病学调查研究显示，高脂血症为脂肪肝的重要危险因素。20-92%的高脂血症患者合并脂肪肝。脂肪肝患者各型高脂血症均可见。关系最为密切的为高TG血症。一方面，高脂血症可因肝细胞TG合成增加，造成TG在肝细胞内堆积，从而引起脂肪肝。

积雪草为伞形科积雪草属植物积雪草(Centella asiatica L.Urban)的干燥全草。性微凉，味微苦、甘。有清热解毒，散瘀止痛、凉血生津、利尿功效，被称为东方人的长寿药。是2002年2月卫生部“进一步规范保健食品原料管理的通知”中的114种可用于保健食品的物品中的一种。据报道，积雪草具有抗炎、促进伤口愈合的作用，同时能够改善记忆、抗氧化应激及阻断肝脏纤维化的作用。积雪草总苷有降低小鼠血脂的作用。

发明内容

本发明的目的在于公开积雪草酸预防和治疗高脂血症及非酒精性脂肪肝的新用途及相关药物。

本发明首先公开了积雪草酸在制备预防和治疗高脂血症药物及脂肪肝药物中的用途。

优选的，所述积雪草酸作为唯一有效成分用于制备预防和治疗高脂血症药物及脂肪肝药物。

本发明所述脂肪肝为非酒精性脂肪肝。

积雪草酸用于治疗高血脂和非酒精性脂肪肝的效果显著。

本发明第二方面公开了一种预防和治疗高脂血症的药物，含有治疗有效量的积雪草酸。

所述预防和治疗高脂血症的药物中，积雪草酸为该药物的唯一有效成分。

本发明还公开了一种治疗非酒精性脂肪肝的药物，含有治疗有效量的积雪草酸。

所述治疗非酒精性脂肪肝的药物中，积雪草酸为该药物的唯一有效成分。

优选的，所述药物中还包含药学上可接受的载体。

药学上可接受的载体为各种药学上常用的辅料和/或赋形剂，包括(但不限于)糖类（如乳糖、葡萄糖和蔗糖），淀粉（如玉米淀粉和土豆淀粉），纤维素及其衍生物（如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素和甲基纤维素），黄蓍胶粉末，麦芽，明胶，滑石，固体润滑剂（如硬脂酸和硬脂酸镁），硫酸钙，植物油，如花生油、棉籽油、芝麻油、橄榄油、玉米油和可可油，多元醇（如丙二醇、甘油、山梨糖醇、甘露糖醇和聚乙二醇），海藻酸，乳化剂（如Tween、聚氧乙烯蓖麻油），润湿剂（如月桂基硫酸钠），着色剂，调味剂，压片剂、稳定剂，抗氧化剂，防腐剂，无热原水，等渗盐溶液和磷酸盐缓冲液等；该载体可根据需要提高配方的稳定性、活性及生物有效性等。

优选的，所述药物的制剂形式选自片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。即本发明采用药用辅料按照常规工艺制备成片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂或口服液。

优选的，本发明所述治疗非酒精性脂肪肝的药物，以及防和治疗高脂血症药物中，积雪草酸的用药剂量小于100mg/（kg体重）。

本发明的药物具有明显的降血脂和保护肝脏的作用，可用于多种原因引起的高血脂及非酒精性脂肪肝的预防和治疗，具有显著的治疗效果。

附图说明

图1：积雪酸对高脂血症模型小鼠血脂的影响

图2：积雪草酸对高脂血症金黄地鼠血脂代谢的影响（n=8,与模型对照组相比，*P<0.05,***P<0.001）

图3：积雪草酸对高脂血症金黄地鼠肝功能指标的影响（n=8,x±s，与模型对照组相比，*P<0.05,**P<0.01,***P<0.001）