[发明专利]一种壳聚糖包覆的VC-VE脂质体及其制备方法和应用

说明书

本发明提供一种壳聚糖包覆的VC‑VE脂质体及该脂质体的超临界二氧化碳制备方法。所述壳聚糖包覆的VC‑VE脂质体包含以下组份：卵磷脂、胆固醇、维生素C、维生素E及壳聚糖。本发明的脂质体具有包封率高、稳定性好、脂质体粒径均匀，单分散性高等优点。同时，本发明的超临界二氧化碳法，避免了产品中有机溶剂的残留，从而提高了所述VC‑VE脂质体在化妆品应用中的安全性。

技术领域

本发明涉及药物制剂及化妆品领域，具体而言是一种壳聚糖包覆的VC-VE脂质体及其制备方法和应用。

背景技术

1965年，英国学者Bangham和Standish最早发现将磷脂分散在水中会形成多层囊泡，每一层均为脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开，并称之为脂质体。脂质体一经发现就引起了生物学家、药学家的兴趣。鉴于其独特的结构特点和组成，脂质体可作为功能性成分的载体起到缓释、稳定有效成分等作用。

维生素C是一种水溶性的维生素，它可合成胶原蛋白和黏多糖，减少自由基对皮肤的损害，延缓衰老，还可抑制皮肤中异常色素的沉积和酪氨酸酶的活性，减少黑色素的形成，被广泛应用在美白和抗氧化护肤化妆品中。而维生素E是一种脂溶性的维生素，它可以钝化过氧化自由基的活性或与脂质过氧化自由基反应，并具有抗衰老、提高机体免疫力等作用。

但是维生素C性质不稳定，在储藏和加工过程中受热、见光易氧化、分解，导致其利用率显著降低，故不能充分发挥效用。其次，维生素C是水溶性的，不易渗透到皮肤角质层，而脂质体恰具有增强渗透性的特点。故为提高其在人体中的吸收利用率，将维生素C包裹在脂质体的内水腔中。

由于目前常见的维生素C或维生素E脂质体存在稳定性欠佳、不易储存、脂质体内活性物质容易泄露等问题。同时。目前制备脂质体的方法主要有薄膜蒸发法，反相蒸发法，冻融法，乙醇注入法等。上述方法存在有机溶剂残留、颗粒单分散性差等缺点。这些不足抑制了维生素C和维生素E在化妆品行业的应用。

因此，我们需要一种新的维生素C或维生素E脂质体及其制备方法，以克服现有技术中的不足，发展维生素C和维生素E在化妆品行业的应用。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明提出一种壳聚糖包覆的VC-VE脂质体，该脂质体具有包封率高、稳定性好、脂质体粒径均匀，单分散性高等优点。同时，本发明还提出一种超临界二氧化碳法，避免了产品中有机溶剂的残留，从而提高了所述VC-VE脂质体在化妆品应用中的安全性。

为实现上述目的，所采取的技术方案是：一种壳聚糖包覆的VC-VE脂质体，包含以下组份：卵磷脂、胆固醇、维生素C、维生素E及壳聚糖；其中，所述VC-VE脂质体以卵磷脂和胆固醇形成的磷脂双分子层为脂质体骨架材料，维生素C包埋于所述脂质体的内水相，维生素E包封于所述磷脂双分子层间，并且，壳聚糖包覆于所述VC-VE脂质体的表面。

在本发明一实施例中，所述各组份之间的质量比关系为：

所述卵磷脂与所述胆固醇的质量比为(4～4.5) : 1，优选地，所述卵磷脂与所述胆固醇的质量比为4 : 1；

所述卵磷脂：维生素C：维生素E的质量比为17 : (7～17) : 1，优选地，所述卵磷脂：维生素C：维生素E的质量比为17 : (7～9) : 1。

在本发明一实施例中，所述卵磷脂选自蛋黄卵磷脂。

本发明还提供一种上述壳聚糖包覆的VC-VE脂质体的制备方法，以超临界二氧化碳流体为介质，经过成膜、孵化和包覆步骤而制得壳聚糖包覆的VC-VE脂质体。

在本发明一实施例中，所述制备方法包括以下步骤：

（1）先将维生素E溶解于甲醇，获得维生素E的甲醇溶液；然后，将卵磷脂、胆固醇和所述维生素E的甲醇溶液混合，再加入氯仿溶液，旋转蒸发成膜并去除有机溶液，然后加入维生素C溶液并搅拌；其中，