[发明专利]一种抗肿瘤裸花紫珠提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域：

本发明属于中药制药领域，具体涉及一种抗肿瘤裸花紫珠提取物及其制备方法和用途。

背景技术：

中药资源是中华民族几千年医药文化积淀所形成的国粹，是我国参与世界创新药物研发，治疗重大疾病的有利战略资源。传统中药以其丰富的化学组分和新颖的化学结构在新药创新中独领风骚，在对当前重大疾病、慢性病和老年病等的预防和治疗中发挥着独特的作用，其功能和价值往往超过西药所含有的单一的化学组分，并具有毒副作用小和不易产生耐药性的显著优势。

癌症目前已经成为威胁人类健康的首要疾病之一，循证医学证据显示癌症发病率和死亡率均呈逐年上升的态势，尤其以包括中国在内的发展中国家患病人群增长较快。临床使用的抗癌药物以化学药居多如阿霉素、顺铂、卡铂等，在临床中广泛使用，但往往其毒副作用较大，许多患者无法耐受，化疗用药过程异常痛苦，有些患者不得不被迫放弃治疗。从我国濒危保护植物云南红豆杉中分离得到的紫杉醇（Paclitaxel，别名泰素、紫素、特素）已进入国家基本药物目录，成为临床一线抗癌药物，但是珍稀的植物资源与不断上升的药物需求之间产生巨大的供需矛盾冲突。随着对传统中药化学成分的长期研究和抗癌新颖天然产物的系统筛选，科学家发现，植物提取物或称之为化合物组合物往往表现出比单体化合物更强的抗肿瘤活性。其内在原因一方面是因为化合物之间存在构效关系，具有协同增效作用；另一方面植物提取物活性成分中富含具有提高机体免疫、保护肌体细胞免受损伤的活性分子。所以，在整体上表现为提高免疫与抗肿瘤共同推进的作用，临床表现出非常好的抗肿瘤作用。我国现临床使用的大量抗肿瘤药物即是基于这一原理开发出来的。如康莱特注射液，是从薏苡里面提取的薏苡酯，主要用于原发性肺癌、肝癌、胃癌、鼻咽癌、乳腺癌、食道癌等，尤其对晚期肿瘤有治疗作用。消癌平注射液，是由乌骨藤等天然中药材提炼精制而成的纯中药制剂，主要含多糖、生物碱和皂苷类等，具有抗癌、消炎、平喘、利尿的作用。莪术油注射液和莪术油葡萄糖注射液，主要为莪术油，含莪术醇、榄香烯、莪术二酮等多种抗癌活性成分，是一种非细胞毒性广谱抗肿瘤药，适用于各种恶性肿瘤，尤其是肝癌、肺癌、皮肤癌、宫颈癌、外阴癌等。鸦胆子油乳注射液，是鸦胆子提取物中的油性成分，主含油酸等，能够抑制拓扑异构酶活性，从而抑制细胞DNA的合成，阻断癌细胞的增殖，诱导干扰素的生成，促使癌细胞的凋亡。哈特灵注射液和岩舒注射液，是由天然药物苦参提取的总碱性注射液，具有抗肿瘤、止血、止痛等作用。艾迪注射液，是黄芪、刺五加、人参等与抗癌药斑蝥素精制而成。还有以人参多糖为主要成分的安尔欣注射液、参一胶囊，白花蛇舌草注射液、复方红豆杉胶囊等，都是中药提取物抗肿瘤药物。仔细分析发现，上述抗肿瘤药物大多具有提高免疫、软坚散结、清热解毒、抗炎消肿的作用，为抗肿瘤药物的开发提供了新的方向和思路。

裸花紫珠（Callicarpa nudiflora Hook）是马鞭草科紫珠属植物，是我国海南省黎族地区常用的特色民族药，在广东和广西等省地亦有分布，以海南五指山产的为上品。裸花紫珠以地上干燥部分入药，具有止血消炎、散瘀消肿、解毒、驱风湿之功效，民间主要用于治疗创伤出血、呼吸道及消化道出血、化脓性炎症等症，外用治烧、烫伤及外伤出血。裸花紫珠收载于1977年版《中国药典》，以裸花紫珠水提物为主要成分的成药有裸花紫珠片、裸花紫珠分散片、裸花紫珠颗粒和裸花紫珠胶囊等。

对裸花紫珠的研究和专利申报主要集中在止血活性部位的发现、止血功能和止血制剂的保护等方面。裸花紫珠的化学成分和药理作用研究表明，其主要含有黄酮、鞣质、三萜类和酚类等成分，其中总黄酮提取物具有抗血栓形成、降低全血粘度、抑制血小板凝集和抗炎等作用。在临床应用中，裸花紫珠片口服对肛肠病、鼻腔鼻窦、流产和上环等术后止血作用效果显著。

然而，针对裸花紫珠抗肿瘤作用的研究目前还无相关的专利和文献报道。

发明内容：

本发明的第一个目的是提供一种具有抗肿瘤活性的裸花紫珠提取物及其制备方法。

本发明的裸花紫珠提取物是通过以下方法制备的，该方法包括以下步骤：

a、将裸花紫珠药材粉碎，然后用水、乙醇或甲醇或乙醇水溶液或甲醇水溶液浸提，浸提液过滤后浓缩获得总浸膏；

b、将总浸膏用水溶解，使之成悬浮状，再依次用石油醚和乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取液浓缩后获得乙酸乙酯萃取物；

c、将乙酸乙酯萃取物用乙醇或乙醇水溶液溶解，然后置于0～5℃冷藏，冷藏后溶液会有沉淀产生，收集沉淀部分，冷冻干燥后即为裸花紫珠提取物。

所述的浓缩优选为减压浓缩。