[发明专利]一种含依罗霉素悬浮剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于兽用镇痛药及制备方法技术领域，具体涉及一种依罗霉素的悬浮剂的制备方法。

 

技术背景

结构药物是指人工或生物合成的已阐明化学组成及结构的分子药物。1990-1999年世界20余家公司共上市新兽用结构药物共30余种。分布情况为，抗菌药13种，抗炎镇痛药7种，体外杀虫剂(含昆虫生长调节剂)7种，体内外杀虫剂4种，其它8种。上市时间集中在1993-1995年，共有20余种，1990年也较多(7种)。重要的品种为动物专用氟喹诺酮类药物及第二代阿维菌素类体内外杀虫剂，其它还有苄氨嘧啶类抗菌药巴喹普林、氯霉素类药物氟甲砜霉素及大环内酯类抗菌药替米考星，国内研究较少的体外杀虫剂在国外也较重视，上市了鲁芬奴隆、氟普尼尔、米氯达利、地昔尼尔等7种。

饲料转化率也称为饲料报酬，指消耗单位风干饲料重量与所得到的动物产品重量的比值。是畜牧业生产中表示饲料效率的指标，它表示每生产单位重量的产品所耗用饲料的数量。也称为料肉比，即饲喂一斤饲料动物能长多少肉，如料肉比为2.5/1, 则是饲喂2.5公斤饲料长一公斤肉，所以养殖户都希望能降低料肉比。

本发明的突出特征就是将依罗霉素利用水混悬口服液制备方法，制备成兽用悬浮剂。用本方法制备的依罗霉素悬浮剂稳定性好，适口性好，具良好的吸收效果，为我国兽医临床更好地利用依罗霉素提供了一种新的制剂。

发明内容

本发明的目的在于研制一种依罗霉素口服悬浮剂，增强疗效，提高药物的稳定性和适口性，具长效作用。

本发明为达到上述目的，提供一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于制剂具体组成为：

(a) 依罗霉素原料药2-10%(W/V)；

(b) 助悬剂 0.1-2.0%(W/V)；

(c) 润湿剂5-20%(W/V)；

(d) 防腐剂 0.05-0.50%(W/V)；

(e) 絮凝剂 0.1-1%(W/V)；

所述的一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于发明的制剂是基于水的，以及可与水任意比例混合的多元醇，如乙二醇、丙二醇、丙三醇，特别优选丙二醇。

所述的一种依罗霉素的悬浮剂，其特征在于所述的助悬剂优选羧甲基纤维素（钠）、甲基纤维素、西黄蓍胶、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、分子量大于1000的聚乙二醇、氢化蓖麻油，优选黄原胶。

所述的一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于所述的润湿剂优选聚山梨酯类、司盘类、甘油、丙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆，优先泊洛沙姆。

所述的一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于所述的防腐剂为：苯甲醇、苯扎氯铵、对-羟基苯甲酸酯、正丁醇、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、苯甲酸钠、丙酸钠，优选苯甲酸钠或丙酸钠。

所述的一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于所述的絮凝剂为：枸橼酸盐（酸式盐或正盐）、酒石酸盐（酸式盐或正盐）、磷酸盐中的某一种，优选柠檬酸。

所述的一种含依罗霉素的悬浮剂，其特征在于制备方法如下：

按照处方量取依罗霉素与纯化水和防腐剂、润湿剂搅拌均匀形成悬浮液，另取处方量助悬剂加入适量纯化水溶胀后，分次加入上述悬浮液中，随加随搅拌，将絮凝剂用水溶解后加入，最后加水至处方量，高速搅匀，制得悬浮剂。

具体实施方式

下面用实例予以说明本发明，但实例不限制本发明的范围，本发明的范围与核心内容依据权利要求书加以确定。

实例：5%依罗霉素水悬浮剂

【处方】依罗霉素            5+15%(W/V)

        西黄蓍胶            0.8%(W/V)

丙二醇              10%(W/V)

        泊洛沙姆            0.3%(W/V)

        苯甲酸钠            0.2%(W/V)

        纯水                加至100%(V/V)

【制备】

取处方量取依罗霉素和上述各种辅料按照前述制备方法在无菌条件下制备，通过胶体磨，即制得依罗霉素悬浮剂。