[发明专利]华蟾素在制备治疗糖尿病胰岛素抵抗的药物中的新用途

说明书

技术领域

本发明属于药物学领域，尤其涉及一种已知药物华蟾素的新医药用途。

背景技术

华蟾素：CAS NO.1108-68-5；中文别名：华蟾蜍它灵；英文名称：Cinobufotalin；英文别名：4，15b-Epoxy-3b，5a，16b-trihydroxy-5b，20(22)-bufadienolide16-acetateEINECS；分子式：C26H34O7；分子量：458.54。

华蟾素是一种中药制剂，主要成分：干蟾皮提取物；功能主治：用于中、晚期肿瘤，慢性乙肝等。

目前未见华蟾素在治疗糖尿病方面的任何记载。

在我国，II型糖尿病的发病率正处于快速上升阶段，最新统计我国糖尿病患者已超过9700万。据世界卫生组织统计显示：因糖尿病引起双目失明者比一般人多10-23倍，糖尿病性坏疽和截肢比一般人高20倍，并发冠心病及中风比一般人多2-3倍，并发肾功能衰竭比一般人多17倍。其死亡人数已经是继心脑血管病、癌症之后，位居第三位严重危害人类健康的慢性病，我国每年死于糖尿病并发症患者高达150万。糖尿病对全人类来说是一场灾难。

胰岛素抵抗(IR)是指机体对一定量的胰岛素的生物学效应低于预计正常水平的一种现象，是II型糖尿病的主要特征之一，主要表现为胰岛素抑制肝脏释放葡萄糖的能力及促进周围组织利用葡萄糖的能力下降，为了调节血糖在正常水平，机体代偿性的分泌过多的胰岛素，即出现高胰岛素血症，从而给机体带来一系列不良影响。同时研究表明：胰岛素抵抗与动脉硬化性心血管疾病、高血压、血脂异常、内脏型肥胖等疾病的发病有关，是“代谢综合征”的成分之一，而胰岛素抵抗和代偿性高胰岛素血症是代谢综合征的中心环节，因此改善II型糖尿病病人的胰岛素抵抗，对糖尿病的治疗及减少糖尿病并发其他疾病的发病率具有重要的临床意义。胰岛素增敏剂正式针对这一发病机理出现的一类药物，它通过胰岛素靶组织的敏感性，促进外围总之(脂肪、肝脏、骨骼肌等)对葡萄糖的摄取与消除能力，抑制肝脏的糖异生的作用，从而改善胰岛素抗性，增加胰岛素敏感性。目前，这一类药物中研究最多的是噻唑烷二酮类(TZDS)药物，虽然这类药物降低胰岛素抵抗的确切机理还不清楚，但它们确定降低了胰岛素抵抗病人体内升高的脂肪酸水平，同时，它们也改变了体内脂肪组织的分布，用TZDS类治疗胰岛素抵抗的II型糖尿病不仅改善了血糖的控制，降低抵抗，而且使胰岛素抵抗综合征的其它部分失调状况(包括高胰岛素血症、脂质代谢紊乱、高尿酸血症、微白蛋白血症等)得到好转，且治疗时不会引起低血糖，倍受人们注目。

但是如果治疗胰岛素抵抗采用噻唑烷二酮类(TZDS)药物，一则用药三个月以上才能起效，起效后一旦停药又会复发，二则该类药物长期应用会发生心血管事件。

发明内容

本发明的目的是提供一种华蟾素的医药新用途，

本发明所提供的华蟾素的医药新用途是华蟾素在制备治疗糖尿病胰岛素抵抗的药物中的新用途。

本发明中所述产品具体为药物。

需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。

以华蟾素为活性成分制备的治疗糖尿病胰岛素抵抗的药物可以制成注射液、皮下埋植剂、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液等多种形式。上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

本发明的有益之处在于：

效果试验表明，华蟾素具有快速消除胰岛素抵抗的作用，具有疗程短，疗效显著，价格低廉，使用安全方便等特点。

具体实施方式

糖尿病属于自身免疫性疾病，II型糖尿病病人90％都有胰岛素抵抗。既是自身免疫性疾病，就意味着它是由自身抗体，自身反应性T淋巴细胞介导的对自身细胞或自身成分发生的超敏反应性疾病。

胰岛素抵抗发生，血液中的葡萄糖就不能充分地被细胞吸收。当大多数的葡萄糖滞留血液中，血糖就升高，血液中过剩葡萄糖只能经肾脏随尿液排出体外，糖尿病就是这样发生的。由于细胞内得不到充分的葡萄糖供给身体作为能量，所以糖尿病人总是感到饥渴和疲乏。