[发明专利]一种灯台叶浸膏和提取物及其制备方法

说明书

技术领域

    本发明涉及医药技术领域，具体地说是一种有效成分含量较高的灯台叶浸膏和提取物及其制备方法。

背景技术

灯台叶来源于夹竹桃科鸡骨常山属植物灯台树Alstonia scholaris (L.) R. Br.，其性味甘、淡、平，具有清热解毒、消肿止痛、平喘止咳、截疟、发汗、健胃等作用。灯台树主要分布在我国的广西南部、西部和云南南部，在缅甸、泰国、越南等亚热带地区也有分布。近年来，随着对其化学成分和药理活性等方面研究的逐步展开，发现其活性成分丰富，在抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗糖尿病和调血脂等方面显示出潜在的药用价值。其主要化学成分包括生物碱类、黄酮类和三萜类，其次还有挥发油、甾体类、维生素等成分，其中生物碱类化合物是近年来的研究热点。目前以灯台叶为主要成分的药品品种有灯台叶片和灯台叶颗粒。以及现在已经进入临床试验的以灯台叶总生物碱为主药的胶囊。

灯台叶片和灯台叶颗粒的药材生产工艺相同，与专利“灯台树提取物及其制备方法和应用，CN00113130”的提取方法一样，均是利用灯台叶为原料，经加水煎煮，过滤、浓缩后再醇沉。灯台叶中的很多生物碱、黄酮、三萜类成分是难溶于水的，例如鸭脚树叶碱、槲皮素、异鼠李素、齐墩果酸、熊果酸等成分。水提取工艺实际上对灯台叶的这部分难溶于水却又是主要活性有效成分的提取率很低，这样的生产工艺不但不能最大程度的发挥灯台叶的药效，还浪费日益枯竭的灯台叶药材。

近年来的很多研究确定灯台叶中含有的单萜吲哚生物碱有镇咳、祛痰作用，因此出现了只以灯台叶生物总碱为主药的胶囊，这类产品的生产工艺与专利“治疗呼吸道相关疾病的药物极其制备方法和应用，CN101084951B”的提取工艺一样，以提取总生物碱为目的：加入强酸浸泡醇提取物再调节PH值在9以上析出总生物碱。但是事实上，黄酮类成分比生物碱拥有更好的抗炎、镇痛、止咳、祛痰的作用。萜类化合物虽然没有生物碱那么强的止咳、祛痰作用，却具有显著的抗炎、抗菌、抗病毒的作用，还有降低血压、增强毛细血管抵抗力、减少毛细血管脆性、降血脂、扩张冠状动脉，增加冠脉血流量等作用，常用于治疗慢性支气管炎。灯台叶药材中的黄酮类和萜类成分含量远高于生物碱，黄酮类含量为2.09~5.18%，总三萜含量2.2~3.6%，其中的熊果酸已达到1.71~1.85%的含量，黄酮类和萜类成分均是不容忽视两大类活性成分。而且药理研究表明黄酮和萜类化合物是灯台叶的主要镇痛的活性成分，而生物碱的镇痛作用较差。灯台叶多样化而显著的生理活性是由这些化学成分的综合作用的结果，使灯台叶具有了比单一成分的化学成分单体更强更全面的活性。总生物碱在灯台叶中的含量在1%左右，而生物碱中活性较强的鸭脚树叶碱的含量也仅约为0.1~0.3%，并且生产提取率并不很高。呼吸系统疾病的症状是多样性，除了常见的咳嗽等症状，一般都伴有炎症。单纯以总碱来加工产品进行治疗，仅发挥止咳、祛痰作用，而镇痛、抗炎作用较弱，临床运用上有限制性的。而相比之下含有黄酮、萜类、生物碱的灯台叶提取物就有治疗上的优势。

水提醇沉工艺得到的灯台叶提取物虽然也含有黄酮、萜类、生物碱等有效成分，但是由于工艺的极限性，黄酮、萜类、生物碱等有效成分含量均较低。本发明通过大量的试验研究，旨在得到一种黄酮、萜类、生物碱含量均比现有技术含量高的灯台叶提取物。

发明内容

    本发明的目的是提供一种相比现有技术的有效成分含量较高的灯台叶浸膏和提取物及其制备方法。

本发明的灯台叶浸膏的制备方法如下：

取灯台叶，加入药材量的6~12倍的60-95%的乙醇溶液，回流提取1~3次，每次1~3小时，合并提取液，过滤，浓缩至生药材量的20~60%，加入水1~20倍，加入试剂调节pH至1.8~8，搅拌0.5~5小时，静置12~72小时，过滤，加入试剂调节pH值至pH3~8.5，滤液浓缩至相对密度1.0-1.35 g/ml的灯台叶浸膏。

所述试剂包括盐酸、硫酸、柠檬酸、醋酸、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、氨水其中的一种或几种。

灯台叶提取物的制备方法如下：将以上所述的pH值3~8.5的滤液，加入氯仿、乙酸乙酯、正丁醇中的一种或几种萃取1~4次，减压浓缩回收溶剂后，得到灯台叶提取物。

所述的灯台叶浸膏和提取物中含有总黄酮含量为9%以上、总三萜含量6%以上、总生物碱3%以上、鸭脚树叶碱含量0.3%以上。

所述的灯台叶浸膏和提取物，可用于加工成片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、软胶囊、滴丸、微丸。所述的由灯台叶浸膏、提取物制备的制剂，可用于感冒、发热极其所致的呼吸道疾病治疗。