[发明专利]一种安乃近片的制备方法

说明书

技术领域

    本发明涉及医药技术领域，具体地说是一种安乃近片的制备方法。

背景技术              

安乃近（Metamizole Sodium Tablets），常见处方医保药品。为氨基比林和亚硫酸钠相结合的化合物，易溶于水，解热、镇痛作用较氨基比林快而强。一般在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。

 安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。安乃近作用于体温调节中枢，使皮肤血管扩张，血流加速，出汗增加，散热加速而降低体温。

安乃近片的含量测定长期沿用碘量法，《中国药典》2010版第一增补版将安乃近片含量测定标准由滴定法改为高效液相色谱法，同时增加有关物质的检测。

原有的安乃近片生产工艺对产品的含量检测有一定的影响，也不能保证在产品储存期内有关物质均符合质量标准，无法保证产品的质量合格及用药安全性。

 

发明内容

    本发明的目的是提供一种工艺简单、成本低，可以保证安乃近片含量及有关物质在储存期内均符合标准，保证产品质量及临床应用安全性的一种安乃近片制备方法。

本发明的安乃近片的制备方法如下：

取安乃近、填充剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂分别过筛60目～100目，将占粘合剂总量40～100%的粘合剂加水或质量浓度为50～95%的乙醇配制成1~30%质量浓度的粘合剂溶液，将剩余的粘合剂与填充剂、安乃近、占崩解剂总量40～100%的崩解剂混匀，加入前述粘合剂溶液制软材，12目～30目制粒，60～80℃干燥，12目～30目整粒，加入余下的崩解剂、润滑剂和助流剂混合均匀，压片即得，其原料的重量配比为：

安乃近                              40.0-90.0%

填充剂                              0～55.0%

粘合剂                              0～50.0%

崩解剂                              0.5-8.5%

润滑剂及助流剂              0.5-3.0%

所述的填充剂是硫酸钙、碳酸钙、预胶化淀粉、羧甲基纤维素钠中的一种或几种；

所述的粘合剂是淀粉、蔗糖、糊精、甲基纤维素、麦芽糊精、羟丙甲纤维素中的一种或几种；

所述的崩解剂是微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或几种；

所述的润滑剂及助流剂是硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸中的一种或几种。

安乃近为[(1，5一二甲基-2一苯基一3一氧代-2，2一二氢一lH一吡唑一4一基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐一水合物，属于吡唑酮类解热，镇痛，抗炎药，适用于高热时的紧急对症退热，也可用作头痛，偏头痛，肌肉痛，关节痛等的对症治疗，起效快而强，临床应用广泛。其在日光照射、紫外光照射、高温、酸、碱、氧化情况下不稳定。产生的降解产物较多，主要杂质为：4-N去甲基安乃近、4-甲氨基安替比林、氨基比林、甲酰氨基安替比林、氨基安替比林。

本发明的技术内容通过一个安乃近片的生产处方及工艺制备过程控制，能保证安乃近片的产品含量符合标准要求，同时能保证产品的有关物质在整个产品储存期内均符合规定，不会对患者造成不良影响。

本发明的安乃近片及生产工艺具有以下优点：

1、方法简单，操作方便，适合工业化生产。

2、相比现有安乃近片的生产技术，保证了安乃近的稳定性，在产品储存期内有关物质均不超标，可以保证产品的质量全项合格。

本发明的实验研究过程

1    仪器与试药、试剂

1.1   仪器

BSA2245-CW型分析天平,赛多利斯科学仪器（北京）有限公司； 

岛津LC-10A高效液相色谱仪（LC-10Avp输液泵 ,SPD-10Avp检测器，CTO-10SVP柱温箱，菲罗门色谱柱），日本岛津公司； 

AS-3120A型超声波清洗器,天津奥特赛恩斯仪器有限公司；

ZP-7型旋转式压片机，上海压力机械科技有限公司；

ZB-1D型智能崩解仪，天津市天大天发科技有限公司；

CS-A脆碎度测试仪，常州锐品精密仪器有限公司。

1.2    试药与试剂

1.2.1 对照品