[发明专利]一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310637548.2 申请日: 2013-11-29
公开(公告)号: CN103664978A 公开(公告)日: 2014-03-26
发明(设计)人: 张雅林;王阳;孙文博;郑胜礼 申请(专利权)人: 西北农林科技大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;A01N43/90;A01P3/00
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人: 陆万寿
地址: 712100 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯基 芳香 取代 斑蝥素 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素,其特征在于,包括:

N-(3’-氯苯基)去甲斑蝥酰胺酸,其结构式为:

N-(3’-溴苯基)去甲斑蝥酰胺酸,其结构式为:

N-(3’-碘苯基)去甲斑蝥酰胺酸,其结构式为:

2.一种卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制备方法,其特征在于,包括以下操作:

以去甲基斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用卤苯基芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,从而获得卤苯基芳香胺取代的开环去甲斑蝥素衍生物。

3.如权利要求2所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制备方法,其特征在于,所述的卤苯基芳香胺为间氯苯胺、间溴苯胺或间碘苯胺。

4.如权利要求2所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制备方法,其特征在于,具体包括以下操作:

以四氢呋喃作为溶剂,将去甲斑蝥素与卤苯基芳香胺混合后,室温搅拌反应12~24h,然后分离出固体,重结晶后得到卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素;

所述的卤苯基芳香胺为间氯苯胺、间溴苯胺或间碘苯胺。

5.如权利要求4所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制备方法,其特征在于,所述的去甲斑蝥素与卤苯基芳香胺的摩尔比为1:1;去甲斑蝥素溶解于四氢呋喃后,逐滴加入卤苯基芳香胺溶液,然后室温反应16~20h,抽滤,滤饼用丙酮洗涤后重结晶。

6.如权利要求4所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素的制备方法,其特征在于,所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素是用乙酸乙酯-正己烷混合溶剂对其进行重结晶,其中乙酸乙酯:正己烷的体积比为1~1:2.5。

7.权利要求1所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素在制备农用药剂中的应用。

8.权利要求1所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素在制备抑制植物病原菌药物中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于,是在制备抑制植物病原真菌药物中的应用。

10.权利要求1所述的卤苯基芳香胺取代去甲斑蝥素抑制植物病原真菌的应用。

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