[发明专利]一种胶原蛋白口服制剂

说明书

本发明属生化药品。具体涉及一种胶原蛋白口服制剂。

类风湿关节炎是以慢性多关节炎为主的一种全身性自身免疫性疾病。现有的治疗用药大致分为两类：一类是非特异对症治疗药，例如阿司匹林、肾上腺皮质激素及非甾体抗炎药等，但这类药的副作用主要引起胃炎，甚至胃出血，对有心力衰竭、肝、肾病者慎用；另一类是改善病情的抗风湿药，例如硫代苯果酸金钠、青霉胺、雷公藤、氯喹等，但这类制剂除有胃肠反应外，还伴有蛋白尿及降白细胞或血小板减少等症状，类风湿关节炎的病因迄今不明，患者关节红肿、疼痛并发生变形，要病理特征是胶原纤维降解和关节软骨坏死。METHOTREXATE(氨甲喋呤)、CYCLOSPORINA(环孢菌素A)和AZATHIOPRIN E(硫唑螵呤)已被用于治疗风湿性关节炎和再发性多发性软骨炎。但它们是非特异性的免疫抑制药物，具有细胞毒性，长期服用会降低患者的免疫功能。近些年来，人们致力于运用中国传统医学“以脏治脏”的原理，将动物软骨应用予治疗风湿性关节炎和再发性多发性软骨炎。但因只采用简单的煎制方法不能有效地提取软骨中的主要有效成分，以而影响了疗效。

软骨蛋白的主要成分是胶原，胶原蛋白中含有由三条蛋白链构成三股螺旋结构。软骨中的胶原蛋白是主要是II型胶原蛋白及少量IV、VI型胶原蛋白。II型胶原蛋白由三条相同的蛋白链组成，而IV型和VI型胶原蛋白由三条不同的蛋白链组成，这三种胶原蛋白一起构成软骨胶原纤维。胶原纤维除了能维持软骨的机械强度外，还通过其RGD氨基酸序列和细胞表面的细胞外基质受体结合，所传递的信号保证了软骨细胞的生存、生长和分化。在软骨中，胶原纤维被透明质酸和硫酸软骨素所包埋，因此软骨胶原的可溶性极低。

本发明的目的在于克服以上不足之处，研制一种可溶性的软骨胶原制剂。本发明人利用蛋白酶消化使软骨胶原纤维转变为可溶性的胶原分子，并将酶化软骨应用于对风湿性关节炎及再发性多发性软骨炎的治疗。

本发明提供了一种胶原蛋白口服制剂。该制剂是以II型胶原蛋白作为主要活性成分与药用辅料组成的，它们可以按含作为活性成分的II型胶原蛋白为0.0001％-99.9999％及含药用辅料为99.9999％-0.0001％的任意配比构成100％的组成。