[发明专利]一种具抗病毒功效的络新妇属蜘蛛有效部位及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，具体而言，本发明涉及一种抑制单纯疱疹病毒感染活性的络新妇属蜘蛛提取物有效部位及其制备方法和医药用途。

技术背景

单纯疱疹病毒在全球广泛流行，人类是其唯一宿主。其直径约为120～150微米，含有DNA的核位于中间，向外依次由包膜、体被、衣壳三种同心结构组成，衣壳表面为162个壳微粒组成的3:3:2轴对称的20面体，在低温下可生存数月，湿热50℃及干燥90℃30分钟灭活。单纯疱疹病毒可分为I型和II型二种，I型疱疹病毒（HSV-1）主要感染腰以上部位的皮肤粘膜和器官，HSV-1主要通过呼吸道、皮肤和粘膜密切接触传播，99%的口唇粘膜、鼻前庭、眼结膜、咽喉部的炎症及疱疹，口和口周围发生的疱疹都是由I型疱疹病毒感染引起的。在发达国家如美国其感染率分别为儿童期（20-40%）和成年期（50-70%）。

单纯疱疹病毒感染及其导致的口腔溃疡易反复发作，目前尚无特效治疗方法，临床上主要的治疗措施包括局部治疗和全身治疗，西医治疗以局部用碘甘油及维生素B1、B2和维生素C口服，一般疗效不甚明显。严重、顽固的口腔溃疡则需内服激素类药品、抗菌素类药品等，使用此类药物又存在较大的毒副作用和易使病人产生耐药性和菌群失调的不足之处。如目前临床常用的单纯疱疹病毒感染治疗药物无环鸟苷即阿昔络韦，主要适用于病毒复制的原发性感染和复发性感染，对潜伏感染难以发挥作用。

中药对抗单纯疱疹病毒感染所用之外用药包括锡类散、冰硼散等外用制剂，但治疗效果不十分理想；内服药包括牛黄解毒丸、牛黄上清丸等，又对本病症无显著的针对性。近期出现的不少新的口腔含片类药物制剂如西瓜霜含片、华素片和溶菌酶含片等分别在口感、杀菌、抗炎方面有所进步。但是有些又不适于哺乳期妇女、甲状腺功能亢进患者和碘过敏者。

因此，应用现代病毒药理学技术，开发出新的抗HSV-1感染以及治疗口腔溃疡天然药物是十分必要的。避开核苷类抗病毒药物的副作用，寻找创新性的先导化合物骨架，以期开发出新型抗单纯疱疹病毒感染药物或与已上市之抗HSV-1感染药物联用，是本发明的目的。

近期，随着对生物资源和动物药源的开发越来越取得进展，伴随着中药现代化的进程加快，我国加大对传统中医药资源研究开发的力度，越来越多的动物类药物得到开发和利用。例如以大理学院主持研发的美洲大蠊醇提物纯化制成的产品“康复新”，在烧伤、烫伤等外伤创面的良好疗效。从美洲大蠊醇提物中纯化精制而成的“心脉龙注射液”，具强心升压，改善微循环，兴奋呼吸，利尿，增加心、脑、肺、肾的血流量。“心脉龙注射液”主治：右心衰，也可治急慢性心衰，失血性休克，低血压，室性早博，病窦性综合症，心脑缺血性疾病，为2004年通过SFDA审批的国家二类新药（中药）。上述药物上市后，每年为药物企业带来15亿元的年产值。大理学院云南省药用昆虫和蛛形类资源开发工程实验室暨药用特种昆虫国家地方联合工程研究中心进一步用美洲大蠊中提取分离得到有效部位证实有强效抗病毒作用，已经获得2项授权国家发明专利(戴志明；杨荣新；张成桂；巫秀美；赵昱，一种蟑螂多肽类物质的制备方法及其抗疱疹病毒医药用途，ZL201210137422.4；王晓雨、刘光明、宋丽艳、杨雷香、何正春、巫秀美、彭芳、董光平、朱孝慈、赵昱，美洲大蠊有效部位的用途，ZL200810060885.9)。基于上述成果的启发，在对云贵高原的药用昆虫抗病毒活性系列研究过程中，我们对蛛型纲络新妇属动物进行了综合采集、种属鉴定和抗病毒活性药效学研究。

蜘蛛入药在我国早已有之。《唐本草》云：“主蛇毒，温疟，霍乱，止呕逆”；《日华子本草》云：“冷，无毒；斑蜘蛛治疟疾，疔肿”；《长沙药解》云：“炒枯存性研细用；破瘀消肿”；《本草纲目》云：“主口，脱肛，疔肿，胡臭”；《吉林中草药》云：“治瘰疬，疔疮，蜂、蝎蜇伤”；《中药大辞典》云：“祛风，消肿，解毒。治狐疝偏坠，中风口，小儿慢惊、口噤。疳积；疔肿，瘰疬，疮疡，蜈蚣、蜂、蝎蜇伤”。以上历史记录表明其体内必应具有某些特殊的物质和其特有的作用机制。