[发明专利]复方苦参水杨酸散制备新工艺

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及用于治疗手、足癣的复方苦参水杨酸散的制备新工艺。 

背景技术

复方苦参水杨酸散，为皮肤科外用抗真菌药品，现收载于化学药品地方标准上升国家标准（第七册）WS-10001-(HD-0630)-2002。方中由苦参、水杨酸、苯甲酸、硼酸组成，是中西药复方制剂，临床用于手、足癣。本品为一新型丙烯胺类局部抗真菌药，其中，苦参能抑制多种皮肤真菌的生长，如红色毛癣菌等；苯甲酸为消毒防腐剂，对常见细菌、真菌有抑制作用；水杨酸具有抗真菌、止痒及溶解角质作用，对皮肤真菌（毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属）有杀菌作用。标准中收载的制法为：取苦参洗净、烘干、粉碎成细粉。加水杨酸、苯甲酸、硼酸、辅料均匀混合，即得。普通粉碎的药材粉末,细胞破壁率低，当药物进入体内后，药粉的粉粒吸水膨胀，有效成分通过扩散不断地从细胞壁和细胞膜释放出来。扩散需要细胞内外具有浓度差，当细胞内外浓度差很小或平衡时，有效成分的释放速度将非常缓慢甚至停止，位于内部细胞中的有效成分有时还来不及释放就已经停止释放，因而常常达不到有效的治疗浓度。 

    为提高产品质量本发明者进行了大量的工艺技术研究工作，对中药采用超微粉碎，提高细胞破壁率，使有效成分在直接暴露出来，加速可溶性成分迅速溶解，即使溶解度低的成分也因超微粉具有较大的附着力而紧紧粘附在作用部位上，使药物在患处的停留时间延长，吸收更充分，吸收量也会增加，确保患者用药的有效性，达到了满意的效果，从而完成了本发明。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种采用超微粉技术制备复方苦参水杨酸散的新工艺。 

本发明的复方苦参水杨酸散的制备新工艺包括以下步骤： 

（1）将苦参110～130kg冼净、烘干、粉碎成超微粉（粒度达到10μm以下）；

（2）将水杨酸90～110kg、苯甲酸60～80kg、硼酸230～250kg、滑石粉50～70kg置二维混合机中预混,置多功能粉碎机中粉碎;

(3)再与苦参超微粉置二维混合机中混合均匀，将混合均匀的药粉置散剂分装机中分装，装盒即得。

本发明与原制剂复方苦参水杨散相比较，具有以下的优点： 

（1）增大比表面积，加快溶出,提高生物利用度：超微粉技术可以将中药材从传统粉碎工艺得到的中心粒径75μm以上的粉末(100～200目)，提高到中心粒径达5～10μm以下。而中药的主要药效成分通常分布于细胞内与细胞间隙中，且以细胞内为主。当中药细胞经超微粉碎破壁后,破壁细胞中的可溶物能直接接触溶媒，其有效成分可以全部直接进人溶媒被机体吸收。与之相比,在一般粉碎颗粒中细胞是完整的,其粒子由数个、数十个细胞集团组成,细胞中的有效药用成分的溶出需穿过数个甚至数十个细胞壁后才能进人溶媒中,而后被机体吸收。同时有一部分细胞因为有效成分在达到溶解平衡时,仍留在细胞内而被白白浪费掉。

（2）中药超微粉后其比表面积增大，溶出加快，细胞内的有效成分释放量和释放速度，以及单位时间内机体吸收药物有效成分的量都会比普通粉碎方法所获得的中药粉末提高，其释放的药物有效成分的种类也要比普通粉碎方法完全。 

中药超微粉技术已经在中药生产中显露出特有的优势。这项技术提高了细胞破壁率、比表面积、有效成分溶出度、生物利用度，能增强药理作用，减少用药量，节约药材，保护资源，同时还可以改善气味、口感，提高药品质量。 

具体实施方式

本发明通过以下具体实施例进行说明，但本发明不限于以下具体实施例。 

实施例 1 

复方苦参水杨酸散制剂，原料药的重量配比如下 ：

苦参 110 kg，水杨酸 90 kg，苯甲酸 60 kg，硼酸 230 kg，滑石粉50 kg，

制备工艺包括以下步骤 ：

（1）将苦参110kg冼净、烘干、粉碎成超微粉（粒度达到10μm以下），粒径为5-10μm的微颗粒所占比例为50%；

（2）将水杨酸90kg、苯甲酸60kg、硼酸230kg、滑石粉50kg置二维混合机中预混,置多功能粉碎机中粉碎；

（3）再与苦参超微粉置二维混合机中混合均匀，将混合均匀的药粉置散剂分装机中分装，装盒即得。

实施例 2 

复方苦参水杨酸散制剂，原料药的重量配比如下 ：

苦参130kg，水杨酸110kg，苯甲酸80kg，硼酸 250kg，滑石粉70 kg，

制备工艺包括以下步骤 ：