[发明专利]两种具有抗菌活性吡咯酰腙铜配合物的合成有效
申请号: | 201310552037.0 | 申请日: | 2013-11-05 |
公开(公告)号: | CN103613528A | 公开(公告)日: | 2014-03-05 |
发明(设计)人: | 王元;贾磊;吴伟娜;蔡红新;徐君 | 申请(专利权)人: | 河南理工大学 |
主分类号: | C07D207/34 | 分类号: | C07D207/34;A61P31/04;A61P31/10 |
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地址: | 454000 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 抗菌 活性 吡咯 酰腙铜 配合 合成 | ||
1.两种具有抗菌活性吡咯酰腙铜配合物的合成,包括配体HL的合成和配合物1和2的合成,其特征在于:
所述配体HL的合成步骤为:无水乙醇10ml、2-乙氧羰基-3、4-二甲基-5-甲酰基吡咯各1.0mmol和对羟基苯甲酰肼1.0mmol加入到50ml的圆底烧瓶中,在75℃下回流搅拌3h,冷却后有淡黄色固体HL生成,抽滤后N,N-二甲基甲酰胺(DMF)重结晶即得到HL·DMF;
所述配合物1和2的合成步骤为:取1mmo配体HL溶于甲醇和四氢呋喃的混合溶液中,加入1mmol的醋酸铜,轻微搅拌使其溶解,常温下静置一周,出现棕色块状晶体1;将氯化铜替代醋酸铜,溶剂换为DMF,同样方法合成绿色块状晶体2。
2.根据权利要求1所述的两种具有抗菌活性吡咯酰腙铜配合物的合成,其特征在于:所制得的HL的产率为76%,熔点92~94℃。
3.根据权利要求1所述的两种具有抗菌活性吡咯酰腙铜配合物的合成,其特征在于:所制得的配合物1为棕色块状晶体,产率:76%;所制得的配合物2为绿色块状晶体,产率:72%。
4.根据权利要求1所述的两种具有抗菌活性吡咯酰腙铜配合物的合成,其特征在于:针对上述配合物,进行最低抑菌浓度(MIC)测定,采用涂平板的方法,其具体方法为:在用来培养细菌的营养肉汤基培养基(BPY)、培养霉菌的马铃薯培养基(PDA)和培养酵母菌酵母培养基(YPD)中添加浓度梯度从2到20mg/mL;阳性对照为氨苄青霉素(Amp),硫酸链霉素(Str)和硫酸卡那霉素(Kan),阴性对照制霉菌素(Nys);分别取0.1mL细菌细胞(106CFU/mL)和真菌细胞或孢子(5×105CFU/mL)的标准悬浮培养液接种到平板上,然后把每个稀释浓度的目标化合物和抗生素对照涂布到接种后的平板上,在37℃恒温培养箱中培养细菌24h,28℃恒温培养箱中培养真菌48~96h后观察;以肉眼检测下,菌株没有增殖的最低浓度和菌株没有明显增殖的最高浓度的平板培养的目标化合物的平均值为目标化合物对该菌株的最低抑菌浓度,采用上述方法测试得到配合物1和2对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度达到20~80ug/ml。
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