[发明专利]化合物在制备用于治疗、减缓或处理骨癌疼痛的组成物的用途

说明书

本发明主张于2012年11月14日向美国专利局提出的美国专利第13/677,217号临时申请案的优先权，其中该申请所揭示的内容全部并入本发明参考。 

技术领域

本发明是关于一种化合物用于制备治疗、减缓及处理骨癌疼痛的化合物的用途。 

背景技术

在人体中，初期骨癌或骨转移癌症(例如来至胸部、前列腺及肺癌)会提高人类骨癌的疼痛，参考Luger et al.,Pain99:397-406(2002)。由于疼痛的间歇性、自然累积及因活动而产生的恶化，因而难以处理。疼痛模式中普遍的征状为机械性痛觉异常(mechanical allodynia)，而热痛觉过敏(thermal hyperalgesia)及机械性痛觉过敏(mechanical hyperalgesia)可由测量两下肢不同承受重量而进行检测(Medhurst et al.,2002)。对骨头疼痛治疗来说，尤其是骨癌疼痛，大部分病患限于使用类罂粟碱进行治疗，然而，类罂粟碱的疗效极小，且其有效剂量会产生使人衰弱的副作用。 

发明内容

在此，本发明一态样提供一种化合物用于治疗、降低或处理骨癌疼痛的组成物的用途，是将有效剂量的一化合物、一医药上可接受的盐类、其代谢物、其溶剂化物或其前趋药物投予至一主体，该化合物具有下列结构： 

其中，每一X及Y各自独立为氧、NR₅、或硫； 

R为氢、或C(=O)C₁-C₈烷基； 

每一R₁、R₂、及R₃各自独立为氢、甲基、或(CH₂)_m-CH₃； 

R₄为NR₅R₆、OR₅、OC(=O)R₇、C(=O)OR₅、C(=O)R₅、C(=O)NR₅R₆、卤素、5或6员环内酯、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、芳基、或葡萄糖基，其中，5或6员环内酯、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、芳基、及葡萄糖基是选择性的经一或以上选自由NR₅R₆、OR₅、OC(=O)R₇、C(=O)OR₅、C(=O)R₅、C(=O)NR₅R₆、C₁-C₈烷基、C₂-C₈烯基、C₂-C₈炔基、C₃-C₈环烷基、及C₁-C₈卤烷基的取代基所取代； 

每一R₅、及R₆各自独立为氢、或C₁-C₈烷基； 

R₇为C₁-C₈烷基、OR₅、或NR₅R₆； 

m为1-12；且 

n为1-12。 

本发明所提到的所有文献、专利、申请中专利的内容均并入本发明的内容以供参考，换言之，于本发明中所明确且分别提到的各个文献、专利、或申请中专利均并入本发明以供参酌。 

附图说明

本发明的新颖特征描述于权利要求中。由参考在下列详细说明的具体实施例，以更佳理解本发明的特征与优点，附图为：