[发明专利]裸花紫珠阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种裸花紫珠阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

以裸花紫珠为原料制成了多种单方或复方的中药产品，比如裸花紫珠片、裸花紫珠软胶囊、裸花紫珠颗粒和裸花紫珠胶囊；而且对裸花紫珠的研究还在不断深入，比如CN1562246A公开的一种每粒胶囊含有0.2-0.8g干浸膏的裸花紫珠胶囊；CN102048909A公开的裸花紫珠的止血作用的用途，特别是提供了大于50%的总黄酮的裸花紫珠的有效部位，被制成包括栓剂等在内的多种剂型；CN102793802A公开了含有裸花紫珠的分散片，目的是提高普通片剂和胶囊的生物利用度。

虽然不同的剂型能够将裸花紫珠的活性成分以不同的方式输送到人体发挥药理作用，进而丰富患者用药方式的选择，但是对于以治疗妇科炎症目的而言，局部（阴道）给药要优于全身给药的剂型，其中栓剂的优势是比较突出的。《国家中成药标准汇编外科妇科分册》就公开了一种粒重为1.4g的裸花紫珠栓，是裸花紫珠为中药原料与聚乙二醇为主要基质制成的黑色栓剂，该栓剂主要用于宫颈炎、白色念珠菌性阴道炎等疾病的治疗。

但是普通的裸花紫珠栓仍需要改进，CN1739682A也指出了普通裸花紫珠栓的下列不足：1、溶出速度慢，导致人体吸收慢，影响药物疗效；2、由于活性成分的溶解度不好与基质混合后，药效成分不容易溶出，影响药物的生物利用度。3、栓剂的硬度较大，使用时容易损伤腔道粘膜。该专利的解决方案是提供了一种局部给药的裸花紫珠的软胶囊，每粒该软胶囊中含有1-4g的裸花紫珠干膏粉，并且具体公开了制备软胶囊所需的辅料。但是由于软胶囊剂的自身特点，上述问题并没有得到彻底解决。

此外，增加裸花紫珠的协同作用的方法，仅包括CN1559451A所公开的以裸花紫珠和胆木制成的药物组合物，仍需扩展裸花紫珠的协同作用研究。

再次，裸花紫珠卫生栓还具有如下技术问题：1、传统的裸花紫珠卫生栓无膨胀作用，或者是膨胀无序，大大降低了临床的应用；2、质量控制方法不可靠，导致实际生产过程中，批间的含量、稳定性、融变时限变化很大。

以上为目前裸花紫珠特别是裸花紫珠栓剂存在的主要技术问题。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明采用了独创的“阴道内贴附式给药技术”，提供了一种疗效持久，生物利用度高的裸花紫珠阴道膨胀栓；同时还提供了一种裸花紫珠阴道膨胀栓的制备方法；特别还提供了一种能够控制上述裸花紫珠阴道膨胀栓的产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明涉及一种裸花紫珠阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括重量份为5-30份的中药提取物、重量份为70-215份的基质和50-400份的可膨胀的膨胀载体，所述中药提取物与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1，所述中药提取物包括由重量份为100-300份的裸花紫珠经过提取制备而成的细粉；

所述基质包括合成脂肪酸酯、天然脂肪酸酯、类脂类基质、水溶性基质、凝胶基质、氢化油、甘油酯、分馏油、蜡制品、硬脂酸酯或胶体化合物中的一种或多种；

所述合成脂肪酸酯包括混合脂肪酸甘油酯、硬脂酸丙二醇酯、硬化油、半合成脂肪酸甘油酯、半合成椰油酯、Witepsol、半合成棕榈油酯或半合成山苍子酯中的一种或多种；

所述天然脂肪酸酯包括乌桕脂、香果脂、茴香脂、柯克姆脂或可可豆脂中的一种或多种；

所述类脂类基质包括羊毛脂或羊毛醇；

所述水溶性基质包括聚乙二醇400、聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、甘油明胶、吐温60、吐温65、聚氧乙烯缩合物Idropostal、聚氧乙烯单硬脂酸酯或泊洛沙姆中的一种或多种；

所述凝胶基质包括羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、卡波姆、海藻酸或海藻酸钠中的一种或多种；

所述氢化油包括氢化植物油、氢化花生油、氢化蓖麻油或氢化棉籽油中的一种或多种；