[发明专利]金荞麦提取物在制备治疗阿尔茨海默症药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域，具体涉及一种金荞麦提取物的新用途以及含有金荞麦提取物的药物组合物和功能性保健食品。

背景技术

阿尔茨海默症（AD）是一种进行性的致命的神经退行性疾病，它的流行与世界人口的老龄化成正比。《2009世界阿尔茨海默症报告》中说，到2050年全球将有1.15亿人受到这种疾病的困扰（Martin Prince，Jim Jackson等，2009）。AD的主要病理标志是淀粉样神经炎斑块蛋白沉积（Melanie Meyer-Luehmann,Tara L等，2007），形成神经纤维缠结，反应性小胶质细胞和星型胶质细胞增生，长期激活的小胶质细胞释放趋化因子和受损的细胞因子，如IL-1、IL-6和TNF-α导致炎症级联反应，这些炎症因子反过来又加强了Aβ的释放（Mehlhorn等，1999）。炎症可导致神经元死亡（L.E.Rojo,J.A.Fernandez等，2008），或引发神经退行性疾病（P.D.Drew,P.D.Store等，2005）。根据淀粉样蛋白的假说，Aβ在大脑中的沉积是促使AD发病的主要原因（Hardy及Selkoe，2002）。神经炎可能对AD的发展和长期性有显著作用（Heneka及O’Banion，2007）。因此，清除大脑中的Aβ沉积和抗炎代表了一种重要的防治该病的策略（Wang J,Ho L,Zhao Z,Seror,Humala N,Dickstein DL,Thiyagarajan M,Percival SS,Talcott ST,Pasinetti GM(2006a)Moderate consumption of Cabernet Sauvignon attenuate Abeta neuropathology in a mouse model of Alzheimer’s disease.FASE BJ20:2313–2320）。

目前临床上用于治疗AD的药物有乙酰胆碱酯酶（AchE）抑制剂（如加兰他敏），钙拮抗剂，改善脑血液循环和脑细胞代谢的药物（如脑复康），激素类药物（如雌激素），非甾体抗炎药物（如布洛芬和阿司匹林），抗氧化剂（如维生素E），毒蕈碱受体激动剂（占诺美林）等。这些药物通过不同途径缓解早期病人的认知障碍，适度改善症状，但还不能有效地逆转AD脑内老年斑沉积和神经元纤维缠结等病理改变以阻止病情进展。

金荞麦（Fagopyrum dibotrys(D.Don)Hara）属于蓼科（Polygonaceae）荞麦属（Fagopyrum）的双子叶植物，根据文献记载，金养麦药材以根茎入药。据明代兰茂所著《滇南本草》所载，金荞麦“治五淋、（赤）白浊，杨梅结毒、丹流等症”，《本草拾遗》、《李氏草秘》、《纲目拾遗》中也均有“性寒、味酸苦，清热，解毒，祛风利湿”的记载。它是云南及我国南方常用的一种中草药。近年研究发现，金荞麦具有癌化学预防及抗癌活性，是一种很有前景的抗肿瘤中药。

金荞麦的化学抗肿瘤活性成分原花色素缩合性单宁混合物，总单宁含量为67.49％，称为原矢车菊素（procyanidin）B-2、B-4及原矢车菊素B-2的3，3'-二没食子酸酯（3，3'-digalloylrocyanidin B-2）。

金荞麦根为我国药典收载品种（刘慧，刘月红，安根炬等，金荞麦活性成分的研究,辽宁医药2004,19,(4)35～37），我国已批准其提取物的片剂和胶囊剂（肖培根主编，金荞麦，新编中药志第一卷，化学工业出版社，北京：607～610）为治疗药物。

发明内容

为进一步寻找金荞麦提取物更多的应用领域，本发明的目的是提供金荞麦提取物在制备治疗阿尔茨海默症药物中的用途。

其中，所述金荞麦提取物为金荞麦的乙醇提取物、甲醇提取物、正己醇提取物、丙醇提取物或热水提取物。

优选地，所述金荞麦提取物为金荞麦的乙醇提取物。

其中，所述金荞麦提取物的制备过程为：向金荞麦中加入1～10倍重量的体积百分比浓度为20～90%的乙醇溶液或甲醇溶液或正己醇溶液或丙醇溶液，回流后浓缩即得。

本发明的另一目的是提供一种用于预防或治疗阿尔茨海默症的药物组合物，其包括金荞麦提取物以及药学上可接受的辅料。

其中，所述金荞麦提取物为金荞麦的乙醇提取物。

其中，所述金荞麦提取物的制备过程为：向金荞麦中加入1～10倍重量的体积百分比浓度为20～90%的乙醇溶液，回流后浓缩即得。

其中，所述药物组合物为片剂、胶囊剂、颗粒剂、软膏剂、混悬剂、凝胶剂、滴丸、口服液、注射剂或散剂。