[发明专利]一种苯甲酰胺类化合物及其应用

说明书

技术领域：

本发明提供一类抗肿瘤药物结构，属于医药技术领域。

背景技术：

恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一，极大地危害人类的健康，并将成为新世纪人类的第一杀手。从世界范围来看，2000年全球新发癌症病例1010万，死亡620万，现患癌症病例2240万，2008年癌症发病人数和死亡人数分别上升到1266万和756万，估计到2015年将有1500万新发病例。同时，恶性肿瘤已不再只是发达工业国家的严重疾病，发展中国家面临着更大的疾病负担。2008年恶性肿瘤发病人数发展中国家占56%；2009年80%的癌症患者集中在中低收入国家，到2015年，发展中国家估计有900万人死于癌症。我国作为一个发展中的大国，由于工业化、城镇化和人口老龄化进程的加快，不良的生活方式以及环境污染等问题的存在，恶性肿瘤面临的形势也愈发严峻。本发明提供了一种具有抗肿瘤活性苯甲酰胺类药物结构，具有重要的开发应用前景。

发明内容：

本发明的目的在于提供新型苯甲酰胺类化合物，该类化合物药理活性结果显示其对肿瘤细胞株具有良好的抑制作用。

一种苯甲酰胺类化合物，其特征在于，其结构式如通式（1）所示：

其中：

R₁和R₂选自氢，卤素，氰基，羟基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷胺基或者烷胺基烷基；所述卤代烷基是选自3～10饱和碳原子形成的环状饱和烃或具有1～10饱和碳氧原子形成的直链或支链饱和烃基,卤素为氟，氯，溴或碘的取代基。R₃和R₄选自烷基，苯基或取代的苯基。

所述卤代烷基是选自3～6饱和碳原子形成的环状饱和烃或具有1～6饱和碳原子形成的直链或支链饱和烃基。

所述R₃和R₄与它们所连接的N一起形成下述基团：咪唑烷基，2-咪唑烷基，3-咪唑烷基，吡咯基，2H-吡咯基，2-吡咯啉基，吡咯烷基，三唑基，吡唑基，哌嗪基，哒嗪基，吡嗪基，三嗪基，吗啉基，硫代吗啉基，所述基团可任选被羟基，卤素，烷基，氨基，卤代烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基、嘧啶基取代或如下所示基团其中Y是S，O,NH或N-烷基；R₁和R₂可以相同或不同。

所述苯甲酰胺类化合物可用于抗肿瘤药物；

如前所述的苯甲酰胺类化合物在抗肿瘤单体药物或药物组合物中的应用。

一种药物组合物，其特征在于包含如前所述的苯甲酰胺类化合物。

一种或多种药物载体或赋形剂，其特征在于包含如前所述的苯甲酰胺类化合物。

该化合物的合以2-(2-氨基-5-(二甲氨基)苯基)-N-(3-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺为起始原料经过路线I而制得，具体合成路线如下：

依据上述合成途径，可以得到下述结构的药物：

上述药物可加入一种或多种药物载体或赋形剂，制备成片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。通过药理活性试验表明其对肿瘤细胞株有很好的抑制作用。

附图说明图

图1为化合物(1)H NMR图谱;

图2为化合物(2)H NMR图谱;

图3为化合物(3)H NMR图谱;

图4为化合物(4)H NMR图谱;

图5为化合物(5)H NMR图谱;

图6为化合物(6)H NMR图谱;

图7为化合物(7)H NMR图谱;

图8为化合物(8)H NMR图谱。

具体实施方式：

通过下述实例将有助于理解本发明，但不能局限本发明的内容。

实施例1：化合物(1)的合成

采用合成路线I的方式：