[发明专利]二氢嘧啶类化合物及其在药物中的应用在审
申请号: | 201310391314.4 | 申请日: | 2013-08-31 |
公开(公告)号: | CN103664897A | 公开(公告)日: | 2014-03-26 |
发明(设计)人: | 张英俊;任青云;刘辛昌;王超磊;S·戈尔德曼 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D417/04;C07D417/14;A61K31/541;A61K31/506;A61K31/5377;A61P31/20;A61P35/00;A61P1/16 |
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地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种如式(I)或(Ia)所示的化合物,
或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐,其中:
A为一个键、-O-、-S-、或-NR5-;
R为-X-Z;
X为-(CR7R7a)m-或-C(=O)-;
Z为芳基、杂芳基,或者Z为如式(II)所示的子结构式:
其中,B为一个键、-(CR7R7a)m-、或-C(=O)-;
W为CR7、或N;
Y为-(CR7R7a)m-、-O-、-S-、-S(=O)q-或-NR6-;
R1为芳基或杂芳基;
R2为氢、氘、烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基或烷氧羰基;
R3为取代的芳基或者取代的杂芳基,其中所述芳基或者杂芳基上的取代基可任意选自-(CR7R7a)m-S(=O)q-R8、-(CR7R7a)m-S(=O)q-N(R8R8a)、或-(CR7R7a)m-C(=O)O-R8;
R4为氢、氘、或者C1-C4烷基;
R5为氢、氘、烷基、-(CR7R7a)m-C(=O)O-R8、烯基或炔基;
R6为氢、氘、烷基、-(CR7R7a)m-C(=O)O-R8、-(CR7R7a)m-C(=O)R8、-(CR7R7a)m-C(=O)-(CR7R7a)m-OR8、-(CR7R7a)m-C(=O)-(CR7R7a)m-O-(CR7R7a)m-O-R8、-(CR7R7a)m-C(=O)-(CR7R7a)m-N(R8R8a)、烯基或炔基;
各R7a和R7独立地为氢、氘、F、Cl、Br、卤代烷基、烷基、或芳基;或R7、R7a和与之相连的C原子一起形成环烷基;
各R8和R8a独立地为氢、氘、烷基、卤代烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、或杂环基烷基;
各R9独立地为氢、氘、烷基、氨基、氰基、-(CR7R7a)m-S(=O)q-R8、-(CR7R7a)m-OS(=O)q-R8、或-(CR7R7a)m-S(=O)qO-R8;
各n独立地为0、1、2或3;
各m独立地为0、1、2、3、或4;
各q独立地为0、1或2;和
其中,所述的芳基、杂芳基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷氧羰基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基和杂环基烷基可以任选被氢、氘、氟、氯、溴、碘、烷基、烷氧基、烷氨基、卤代烷基、氰基、羟基、硝基、氨基、三氟甲氧基、或三氟甲磺酰基单取代或相同或不同的多取代。
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