[发明专利](S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺及一种通过该中间体制备达泊西汀的方法无效
申请号: | 201310365119.4 | 申请日: | 2013-08-21 |
公开(公告)号: | CN103396320A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | 万琴;叶海;曹卫;魏丹;柏丹丹 | 申请(专利权)人: | 南京海融医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C211/29 | 分类号: | C07C211/29;C07C209/16;C07C217/48;C07C213/06 |
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地址: | 211100 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 苯基 一种 通过 中间体 制备 达泊西汀 方法 | ||
1.化合物(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺,其特征在于如下的结构式。
2. 根据权利要求1,其中(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺的制备方法如下:以(R)-3-氯-1-苯基丙醇为原料,与取代的磺酰氯反应,再经二甲胺取代得到;反应方程式如下。
3. 根据权利要求2,其中制备(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺中使用的取代的磺酰氯为甲基磺酰氯、乙基磺酰氯、苯磺酰氯和对甲苯磺酰氯。
4. 根据权利要求1,(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺经缩合,成盐酸盐制备达泊西汀盐酸盐,具体步骤如下:
一、制备(S)-N,N-二甲基-3-(1-萘酚)-1苯基-1-丙胺
将(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺,1-萘酚,KOH和DMF溶剂混合进行缩合反应,过滤,加水,再过滤,得到(S)-N,N-二甲基-3-(1-萘酚)-1苯基-1-丙胺;
二、制备(S)-N,N-二甲基-3-(1-萘酚)-1苯基-1-丙胺盐酸盐
将(S)-3-氯-N,N-二甲基-1-苯基-1-丙胺溶于无水乙醇的中,通入干燥的氯化氢气体,析出固体,加热溶解,再冷却析晶,过滤,得到达泊西汀盐酸盐;反应方程式如下。
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