[发明专利]稳定的更昔洛韦冻干粉针剂

权利要求书

1.一种药物组合物，其中包含：更昔洛韦、氢氧化钠以及任选的酸碱调节剂，其中包含的物料以每250重量份的更昔洛韦计，氢氧化钠的量为25～50重量份。

2.根据权利要求1的药物组合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约14.72°、约16.02°、约19.60°、约19.84°处有衍射峰；或者，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约14.72°、约16.02°、约17.86°、约19.60°、约19.84°、约21.40°、约23.38°、约25.30°、约29.40°处有衍射峰；或者，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在约14.72°、约16.02°、约17.86°、约18.34°、约18.62°、约19.02°、约19.46°、约19.60°、约19.84°、约21.12°、约21.40°、约22.06°、约22.32°、约23.38°、约24.52°、约24.92°、约25.30°、约27.66°、约28.14°、约29.40°、约29.96°、约34.88°处有衍射峰。

3.根据权利要求1-2的药物组合物，其使用Cu-Kα辐射，在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°处有衍射峰；或者，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、17.86°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°、21.40°±0.10°、23.38°±0.10°、25.30°±0.10°、29.40°±0.10°处有衍射峰；或者，在14.72°±0.10°、16.02°±0.10°、17.86°±0.10°、18.34°±0.10°、18.62°±0.10°、19.02°±0.10°、19.46°±0.10°、19.60°±0.10°、19.84°±0.10°、21.12°±0.10°、21.40°±0.10°、22.06°±0.10°、22.32°±0.10°、23.38°±0.10°、24.52°±0.10°、24.92°±0.10°、25.30°±0.10°、27.66°±0.10°、28.14°±0.10°、29.40°±0.10°、29.96°±0.10°、34.88°±0.10°处有衍射峰。

4.根据权利要求1-3的药物组合物，其使用Cu-Kα辐射，具有基本上如图1所示的粉末X-射线衍射图谱。

5.根据权利要求1-4的药物组合物，其加水溶解并稀释制成每1ml中含更昔洛韦12.5mg的溶液，该溶液的pH值为10.5～11.5。

6.根据权利要求1-5的药物组合物，其是冷冻干燥粉针剂，其在冷冻干燥之前的溶液除包括更昔洛韦、氢氧化钠、任选的酸碱调节剂外以及注射用水外，还包括乙醇；例如，其在冷冻干燥之前的溶液中包含5～25%(v/v)乙醇。

7.根据权利要求6的药物组合物，其在冷冻干燥之前的溶液除包括更昔洛韦、氢氧化钠、任选的酸碱调节剂外以及注射用水外，还包括乙醇，所述溶液的固形物含量为5～20%(w/v)；或者，该冷冻干燥粉针剂其用注射用水复溶到基本上与冷冻干燥前溶液相同的体积，所得溶液中的固形物含量为5～20%(w/v)。

8.根据权利要求1-7的药物组合物，其中还任选地包含其它药学可接受的赋形剂。所述赋形剂例如但不限于甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖苷、氯化钠、及其组合。

9.根据权利要求1-8的药物组合物，其基本上是按包括如下的步骤制备的：

(a)称取处方量的更昔洛韦和氢氧化钠，加入适量配液溶媒(其是用注射用水配制的5～25%(v/v)乙醇溶液，例如5～20%(v/v)乙醇溶液，例如5～15%(v/v)乙醇溶液)，搅拌使溶解，再加入活性炭，搅拌，过滤脱炭；

(b)补加上述配液溶媒至其处方量，搅拌均匀，测定溶液pH值和任选的测定活性成分含量，必要时用酸碱调节剂调节该溶液至pH符合规定的范围；

(c)将药液除菌过滤，灌装于西林瓶中；

(d)冷冻干燥除去水分，压塞，即得。